KPT-185

N° de catalogueS7125 Lot :S712502

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Données techniques

Formule

C16H16F3N3O3
Poids moléculaire 355.31 Numéro CAS 1333151-73-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 71 mg/mL (199.82 mM)
Ethanol 71 mg/mL (199.82 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.550mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 71 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 1.100mg/ml (3.10mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 22 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description KPT-185 est un inhibiteur sélectif de CRM1 qui induit une inhibition de la croissance et l'apoptose dans un panel de lignées cellulaires de LNH avec une CI50 médiane de ~25 nM.
Cibles
CRM1
In vitro KPT-185 inhibe significativement la prolifération des cellules leucémiques avec une CI50 allant de 100 nM à 500 nM, et induit un arrêt du cycle cellulaire et l'apoptose des lignées cellulaires de LAM et des blastes de LAM primaires. Ce composé réduit le niveau de la protéine CRM1 et montre une accumulation nucléaire significative des protéines de cargaison de CRM1. Il inhibe également la prolifération et favorise l'apoptose des cellules cancéreuses pancréatiques sans affecter les cellules épithéliales des canaux pancréatiques humains.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    AML cell lines (MV4-11, Kasumi-1, OCI/AML3, MOLM-13, KG1a, and THP-1)

  • Concentrations

    ~10 μM

  • Temps dincubation

    72 hours

  • Méthode

    Cells are seeded into 96-well plates and treated for 24, 48, and 72 hours with KPT-SINE at various concentrations ranging from 10 nM to 10 μM. Cell viability is evaluated using the cell proliferation reagent WST-1 according to the manufacturer's protocol. The absorbance of wells at 450 nm (reference wavelength, 650 nm) is measured with a microplate reader.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22677130/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23089203/

Validation du produit par le client

(D)Western blot analysis of RNF146 in cytoplasmic and nuclear fraction after KPT-185 treatment. Data represented mean ± s.e.m., n = 5; *P < 0.05, **P < 0.01. NES, nuclear export signal. (For interpretation of the references to color in this figure legend, the reader is referred to the Web version of this article.)

Données de [ , , Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1544-1549 ]

Sellecks KPT-185 A été cité par 9 Publications

Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE [ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127] PubMed: 40997022
Discovery of compounds that reactivate p53 mutants in vitro and in vivo [ Cell Chem Biol, 2022, S2451-9456(22)00275-6] PubMed: 35948006
Targeted CRM1-inhibition perturbs leukemogenic NUP214 fusion proteins and exerts anti-cancer effects in leukemia cell lines with NUP214 rearrangements [ Oncotarget, 2020, 11(36):3371-3386] PubMed: 32934780
STK38 kinase acts as XPO1 gatekeeper regulating the nuclear export of autophagy proteins and other cargoes [ EMBO Rep, 2019, 20(11):e48150] PubMed: 31544310
NEDD4 protects vascular endothelial cells against Angiotensin II-induced cell death via enhancement of XPO1-mediated nuclear export. [ Exp Cell Res, 2019, 10.1016/j.yexcr.2019.111505] PubMed: 31326389
XPO1-mediated nuclear export of RNF146 protects from angiotensin II-induced endothelial cellular injury [Sheng Z Biochem Biophys Res Commun, 2018, 503(3):1544-1549] PubMed: 30029878
EGFR feedback-inhibition by Ran-binding protein 6 is disrupted in cancer. [ Nat Commun, 2017, 8(1):2035] PubMed: 29229958
Inhibiting PLK1 induces autophagy of acute myeloid leukemia cells via mammalian target of rapamycin pathway dephosphorylation. [Tao YF, et al. Oncol Rep, 2017, 37(3):1419-1429] PubMed: 28184925
Activation of Yap-Directed Transcription by Knockdown of Conserved Cellular Functions. [ J Biomol Screen, 2016, 21(3):269-76] PubMed: 26637552

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