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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
30%PEG400
0.5%Tween80
5%propylene glycol
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
5.000mg/ml
(11.73mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 300 μL of 16.67 mg/ml clarified PEG400 stock solution to 5 μL of Tween80, mix evenly to clarify it; add 50 μL Propylene glycol to the above system, mix evenly to clarify it; then continue to add 645 μL ddH2O Dilute to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
KPT-276 est un inhibiteur sélectif de CRM1 biodisponible par voie orale.
Cibles
CRM1
In vitro
KPT-276 entraîne une inhibition significative de la croissance et une induction de l'apoptose dans les cellules MCL. Ce composé inhibe spécifiquement et irréversiblement la fonction d'export nucléaire de XPO1 et réduit la viabilité de 12 HMCLs. Il induit également activement l'apoptose dans des échantillons primaires de patients atteints de myélome multiple.
In vivo
KPT-276 prolonge significativement la survie des souris leucémiques et réduit la charge leucémique dans un modèle murin de xénogreffe de LMA. Ce composé supprime significativement la croissance tumorale dans un modèle murin immunodéficient combiné sévère porteur de MCL sans toxicité sévère. Il réduit les pics monoclonaux dans le modèle murin transgénique de myélome multiple Vk*MYC et inhibe la croissance tumorale dans un modèle murin de xénogreffe de myélome multiple.
Caractéristiques
Biodisponibilité orale et profil PK supérieurs par rapport au KPT-185 in vivo. Potentiel d'utilisation dans les hémopathies malignes telles que la LMA et le myélome multiple.
Human leukemia (MV4-11) xenografts are established in mice.
Posologies
~150 mg/kg
Administration
Oral gavage
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22677130/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22986101/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23752175/
Sellecks KPT-276 A été cité par 5 Publications
Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE
[ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127]
Transcriptome Profiling of Acquired Gefitinib Resistant Lung Cancer Cells Reveals Dramatically Changed Transcription Programs and New Treatment Targets
[ Front Oncol, 2020, 10:1424]
Modulation of actin polymerization affects nucleocytoplasmic transport in multiple forms of amyotrophic lateral sclerosis.
[ Nat Commun, 2019, 10(1):3827]
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