Eltanexor (KPT-8602)

N° de catalogueS8397 Lot :S839704

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Données techniques

Formule

C17H10F6N6O
Poids moléculaire 428.29 Numéro CAS 1642300-52-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 29 mg/mL (67.71 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016) est un inhibiteur de XPO1 (également connu sous le nom de CRM1) de deuxième génération, biodisponible par voie orale, avec des valeurs d'IC50 de 20 à 211 nM dans 10 lignées de LAM après 3 jours d'exposition.
Cibles
XPO1
In vitro Eltanexor (KPT-8602) est un puissant inhibiteur des cellules AML dans les tests de viabilité cellulaires. Il inhibe les interactions XPO1/cargo et l'export nucléaire, induit l'apoptose des cellules CLL primaires et inhibe significativement la prolifération des lignées cellulaires de lymphome diffus à grandes cellules B
In vivo Eltanexor (KPT-8602) est biodisponible par voie orale et possède des propriétés pharmacocinétiques similaires à celles du sélinexor, mais présente une pénétration nettement réduite (environ 30 fois moins) à travers la barrière hémato-encéphalique. Des études toxicologiques chez les rats et les singes indiquent que ce composé a un profil de tolérance nettement meilleur, probablement en raison de son incapacité à pénétrer dans le SNC, avec une réduction de l'anorexie, du malaise et de la perte de poids par rapport au sélinexor. Il montre également une activité anti-leucémique supérieure et une meilleure tolérance dans les modèles PDX de LAM testés, avec une élimination presque complète des cellules LAM humaines dans le modèle AML-CN. Il est minimalement toxique pour les cellules souches et progénitrices hématopoïétiques normales. De plus, il ne s'accumule pas dans le plasma après des doses répétées et prolonge la survie dans un modèle de xénogreffe de leucémie humaine de LAM.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    Human CLL cells

  • Concentrations

    0-10 μM

  • Temps dincubation

    24 h and 48 h

  • Méthode

    Eltanexor (KPT-8602) was evaluated using MTS assay and annexin-V/PI flow cytometry.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    NOD-SCID-IL2Rcγnull (NSG) mice

  • Posologies

    15 mg/kg

  • Administration

    by oral gavage

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27211268/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27323910/

Sellecks Eltanexor (KPT-8602) A été cité par 18 Publications

Disparate leukemia mutations converge on nuclear phase-separated condensates [ Cell, 2025, S0092-8674(25)01149-3] PubMed: 41192422
Tandem duplications in UBTF create XPO1-dependent nuclear export signals that reveal a leukemic therapeutic dependency [ Blood Cancer Discov, 2025, 10.1158/2643-3230.BCD-25-0112] PubMed: 41182175
Targeting deubiquitinase USP7-mediated stabilization of XPO1 contributes to the anti-myeloma effects of selinexor [ J Transl Med, 2025, 23(1):62] PubMed: 39806439
Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE [ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127] PubMed: 40997022
Nuclear Phase Separation Drives NPM1-mutant Acute Myeloid Leukemia [ bioRxiv, 2025, 2025.05.23.655671] PubMed: 40501735
Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs [ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3] PubMed: 38262581
A Novel Approach for Glioblastoma Treatment by Combining Apoptosis Inducers (TMZ, MTX, and Cytarabine) with E.V.A. (Eltanexor, Venetoclax, and A1210477) Inhibiting XPO1, Bcl-2, and Mcl-1 [ Cells, 2024, 13(7)632] PubMed: 38607071
The synergy of the XPO1 inhibitors combined with the BET inhibitor INCB057643 in high-grade B-cell lymphoma via downregulation of MYC expression [ Sci Rep, 2023, 13(1):18554] PubMed: 37899423
Eltanexor Effectively Reduces Viability of Glioblastoma and Glioblastoma Stem-Like Cells at Nano-Molar Concentrations and Sensitizes to Radiotherapy and Temozolomide [ Biomedicines, 2022, 10(9)2145] PubMed: 36140245
Prognostic and therapeutic significance of XPO1 in T-cell lymphoma [ Exp Cell Res, 2022, 416(2):113180] PubMed: 35489384

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