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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
2.150mg/ml
(5.02mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 43 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to make it clear; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Eltanexor (KPT-8602, ONO-7706, ATG-016) est un inhibiteur de XPO1 (également connu sous le nom de CRM1) de deuxième génération, biodisponible par voie orale, avec des valeurs d'IC50 de 20 à 211 nM dans 10 lignées de LAM après 3 jours d'exposition.
Cibles
XPO1
In vitro
Eltanexor (KPT-8602) est un puissant inhibiteur des cellules AML dans les tests de viabilité cellulaires. Il inhibe les interactions XPO1/cargo et l'export nucléaire, induit l'apoptose des cellules CLL primaires et inhibe significativement la prolifération des lignées cellulaires de lymphome diffus à grandes cellules B
In vivo
Eltanexor (KPT-8602) est biodisponible par voie orale et possède des propriétés pharmacocinétiques similaires à celles du sélinexor, mais présente une pénétration nettement réduite (environ 30 fois moins) à travers la barrière hémato-encéphalique. Des études toxicologiques chez les rats et les singes indiquent que ce composé a un profil de tolérance nettement meilleur, probablement en raison de son incapacité à pénétrer dans le SNC, avec une réduction de l'anorexie, du malaise et de la perte de poids par rapport au sélinexor. Il montre également une activité anti-leucémique supérieure et une meilleure tolérance dans les modèles PDX de LAM testés, avec une élimination presque complète des cellules LAM humaines dans le modèle AML-CN. Il est minimalement toxique pour les cellules souches et progénitrices hématopoïétiques normales. De plus, il ne s'accumule pas dans le plasma après des doses répétées et prolonge la survie dans un modèle de xénogreffe de leucémie humaine de LAM.
Tandem duplications in UBTF create XPO1-dependent nuclear export signals that reveal a leukemic therapeutic dependency
[ Blood Cancer Discov, 2025, 10.1158/2643-3230.BCD-25-0112]
Inhibition of XPO1 by selinexor enhances terminal erythroid maturation through modulation of HSP70 trafficking in severe β0-thalassemia/HbE
[ PLoS One, 2025, 20(9):e0333127]
Dual Inhibition of CDK4/6 and XPO1 Induces Senescence With Acquired Vulnerability to CRBN-Based PROTAC Drugs
[ Gastroenterology, 2024, S0016-5085(24)00062-3]
A Novel Approach for Glioblastoma Treatment by Combining Apoptosis Inducers (TMZ, MTX, and Cytarabine) with E.V.A. (Eltanexor, Venetoclax, and A1210477) Inhibiting XPO1, Bcl-2, and Mcl-1
[ Cells, 2024, 13(7)632]
The synergy of the XPO1 inhibitors combined with the BET inhibitor INCB057643 in high-grade B-cell lymphoma via downregulation of MYC expression
[ Sci Rep, 2023, 13(1):18554]
Eltanexor Effectively Reduces Viability of Glioblastoma and Glioblastoma Stem-Like Cells at Nano-Molar Concentrations and Sensitizes to Radiotherapy and Temozolomide
[ Biomedicines, 2022, 10(9)2145]
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