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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Padnarsertib (KPT 9274) est une petite molécule biodisponible par voie orale qui est un double inhibiteur non compétitif de PAK4 et NAMPT. Il présente une IC50 d'environ 120 nM pour NAMPT dans un test enzymatique acellulaire.
Cibles
PAK4 (Cell-free assay)
NAMPT (Cell-free assay)
~120 nM
In vitro
Les interférences de KPT-9274 avec les voies biosynthétiques de PAK4 et NAD entraînent une réduction du transit G2/M ainsi qu'une induction de l'apoptose et une diminution de l'invasion et de la migration cellulaires dans plusieurs lignées cellulaires humaines de CCR. L'inhibition de la voie PAK4 par KPT-9274 atténue la β-caténine nucléaire ainsi que les cibles Wnt/β-caténine, la cycline D1 et c-Myc.
In vivo
L'administration de KPT-9274 à un modèle de xénogreffe de CCR humain 786-O (mutant VHL) entraîne une inhibition dose-dépendante de la croissance tumorale sans toxicité apparente. Il montre également une activité anti-tumorale remarquable dans des modèles de xénogreffes sous-cutanées de lignées cellulaires d'adénocarcinome canalaire pancréatique (PDAC) et de cellules souches cancéreuses en tant qu'agent unique. KPT-9274 possède des propriétés pharmacocinétiques désirables et est bien toléré chez la souris sans aucun signe de toxicité lorsque 200 mg/kg par jour sont administrés par voie intraveineuse ou orale.
The in vitro cell migration and invasion assays were performed using transwell chambers. For the transwell migration assay, 1.5×104 cells were seeded on top of the polycarbonate filters, and 0.6 ml of growth medium with DMSO or KPT-9274 (1μM and 5μM) was added to both the upper and lower wells. After incubation for 12 hours, the filters were swabbed with a cotton swab, fixed with methanol, and then stained with Giemsa solution. For the in vitro invasion assay, filters were coated with Matrigel, and 2.5×104 cells were seeded onto the Matrigel and incubated for 20 hours. The cells attached to the lower surface of the filter were counted under a light microscope (10× magnification).
Caractérisation moléculaire de la résistance aux inhibiteurs de PARP dans le cancer épithélial de l'ovaire par le biais de modèles cellulaires diversifiés
[ University of Montreal, 2022, ]
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