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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.500mg/ml
(2.64mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.250mg/ml
(1.32mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Kynurenic acid (Quinurenic acid, Kynurenate), un métabolite naturel du tryptophane via la voie de la kynurénine, est un antagoniste à large spectre des acides aminés excitateurs ; Il s'est avéré être un antagoniste des récepteurs NMDA, kaïnate et AMPA.
Cibles
α7 nicotinic acetylcholine receptor
glutamate receptors
NMDAR
In vitro
Kynurenic acid (KYNA) est un métabolite neuroactif du tryptophane formé le long de la voie de la kynurénine. Il est considéré comme un antagoniste non compétitif des récepteurs du glutamate de type NMDA. Le KYNA, à faible concentration, inhibe la libération de FGF-1 dans tous les modèles cellulaires et affiche un effet stimulateur majeur sur le taux de prolifération des microglies de souris et des cellules de glioblastome humain, in vitro.
In vivo
Un traitement au KYNA (30–100 mg par kg de poids corporel, par voie intraveineuse) 4 h avant le début du stress thermique diminue significativement (P<0,05) et de manière dose-dépendante le temps de survie à de nouvelles valeurs de 152–356 min par rapport aux rats normothermiques. Le KYNA protège contre l'hypotension mais pas contre l'hyperthermie pendant le coup de chaleur. Le KYNA atténue la dégénérescence neuronale hypothalamique et l'apoptose pendant le coup de chaleur. L'apoptose de la rate, des reins, du foie et des poumons pendant le coup de chaleur diminue également. Le KYNA régule à la hausse les niveaux sériques d'IL-10 mais régule à la baisse les niveaux sériques de TNF-α et d'ICAM-1. Le traitement au KYNA prévient significativement l'apparition de dommages multi-organes et d'inflammation induits par la chaleur sans affecter l'hyperthermie induite. Seules des doses élevées de KYNA se sont avérées neuroprotectrices chez les rats nouveau-nés en réduisant l'œdème cérébral induit par l'anoxie ou l'hypoxie-ischémie et chez les rats adultes et les gerbilles administrés avant l'induction de l'ischémie. Le KYNA ne peut pas traverser la barrière hémato-encéphalique.
Characterization of Non-Specific Uptake and Retention Mechanisms of [177Lu]Lu-PSMA-617 in the Salivary Glands
[ Pharmaceuticals (Basel), 2023, 16(5)692]
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