L755507

N° de catalogueS7974 Lot :S797401

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Données techniques

Formule

C30H40N4O6S

Poids moléculaire 584.73 Numéro CAS 159182-43-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (171.01 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

5.000mg/ml (8.55mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

1.250mg/ml (2.14mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 25 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description L-755,507 est caractérisé comme un agoniste partiel puissant et sélectif du récepteur adrénergique β3 avec un EC50 de 0,43 nM. Il a également été récemment identifié pour améliorer l'efficacité de la réparation dirigée par homologie (HDR) médiée par CRISPR dans les cellules souches pluripotentes induites humaines (iPSCs) et d'autres types de cellules.
Cibles
β3 adrenergic receptor
0.43 nM(EC50)
In vitro L-755,507 présente un excellent profil d'activité en tant qu'agoniste extrêmement puissant du récepteur adrénergique β3 humain (β3 EC50 0,43 nM), avec une sélectivité >440 fois supérieure aux liaisons β1 et β2. L755507 provoque une augmentation robuste de l'accumulation d'AMPc dépendante de la concentration dans les cellules CHO-K1 exprimant les β3-adrénocepteurs humains (valeurs de pEC50 de 12,3). Dans une étude récente employant un criblage à haut débit pour identifier les produits chimiques capables de moduler l'édition du génome médiée par HR, L-755507 a été identifié comme pouvant améliorer la réparation HR jusqu'à neuf fois.
In vivo L'exposition aiguë de macaques rhésus au L-755,507 provoque une lipolyse et une élévation du taux métabolique, et une exposition chronique augmente l'expression de la protéine de découplage 1 dans le tissu adipeux brun des macaques rhésus.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]

  • Lignées cellulaires

    cancer cell lines(K562 and HeLa), suspension cells (K562), primary neonatal cells (HUVEC and fibroblast CRL-2097), and human ESC derived cells (neural stem cells)

  • Concentrations

    5 μM

  • Temps dincubation

    24 hours

  • Méthode

    --

Étude animale :

[2]

  • Modèles animaux

    Male lean rhesus monkeys

  • Posologies

    3 mg/kg

  • Administration

    i.v.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9871717/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9616210/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25658371/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18684840/

Sellecks L755507 A été cité par 7 Publications

Identifying key underlying regulatory networks and predicting targets of orphan C/D box SNORD116 snoRNAs in Prader-Willi syndrome [ Nucleic Acids Res, 2024, 52(22):13757-13774] PubMed: 39575480
In situ correction of various β-thalassemia mutations in human hematopoietic stem cells [ Front Cell Dev Biol, 2023, 11:1276890] PubMed: 38333188
Identifying key underlying regulatory networks and predicting targets of orphan C/D box SNORD116 snoRNAs in Prader-Willi syndrome [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.10.03.560773] PubMed: 37873184
Identifying key underlying regulatory networks and predicting targets of orphan C/D box SNORD116 snoRNAs in Prader-Willi syndrome [ bioRxiv, 2023, 2023.10.03.560773] PubMed: 37873184
An effective double gene knock-in strategy using small-molecule L755507 in the medaka fish (Oryzias latipes) [ Genesis, 2022, 60(1-2):e23465] PubMed: 35072325
Construction of Synthetic Nanobody Library in Mammalian Cells by dsDNA-Based Strategies* [ Chembiochem, 2021, 22(20):2957-2965] PubMed: 34411391
Functional Interrogation of Lynch Syndrome Associated MSH2 Missense Variants via CRISPR-Cas9 Gene Editing in Human Embryonic Stem Cells [ Hum Mutat, 2019, 10.1002/humu.23848] PubMed: 31237724

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