Lacidipine

N° de catalogueS1994 Lot :S199401

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Données techniques

Formule

C26H33NO6
Poids moléculaire 455.54 Numéro CAS 103890-78-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 91 mg/mL (199.76 mM)
Ethanol 22 mg/mL (48.29 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.55mg/ml (9.99mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 91 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.65mg/ml (1.43mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 13 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Lacidipine (GX-1048, GR-43659X, SN-305) est un bloqueur des calcium channels de type L, utilisé pour traiter l'hypertension artérielle.
Cibles
L-type calcium channel
In vitro La Lacidipine, un bloqueur des canaux calciques de type L qui inhibe également l'efflux de [Ca(2+)](ER), améliore le repliement, le trafic et l'activité des variants de la glucocérébrosidase (GC) sujets à la dégradation. Ce composé remodèle la protéostase de la GC mutée en activant simultanément une série de mécanismes moléculaires distincts, à savoir la modulation de l'homéostasie du Ca(2+), la régulation positive de la chaperonne du RE BiP et une induction modérée de la réponse aux protéines non repliées. Il inhibe presque complètement l'estérification du cholestérol dans les macrophages péritonéaux de souris cultivées et chargées en cholestérol.
In vivo La Lacidipine n'a pas d'effets significatifs sur la pression artérielle mais inhibe les augmentations paradoxales de l'activité rénine plasmatique (PRA) et de l'ARNm de la rénine dans le rein que l'on trouve chez les rats spontanément hypertendus sujets aux accidents vasculaires cérébraux (SHRSP) chargés en sel. Ce composé restaure la régulation physiologique à la baisse de la production de rénine par le sel élevé et réduit l'hypertrophie ventriculaire gauche et les niveaux d'ARNm du facteur natriurétique auriculaire et du facteur de croissance transformant-bêta1. Ce produit chimique (1 et 3 mg/kg) augmente également efficacement et significativement les concentrations de calcium chez les rats ovariectomisés. Cet antagoniste calcique de type dihydropyridine réduit l'hypertrophie cardiaque et la surexpression du gène de l'endothéline-1 (ET-1) cardiaque qui se produisent chez les rats spontanément hypertendus sujets aux accidents vasculaires cérébraux chargés en sel (SL-SHRSP), un effet qui se produit sans changement de la pression artérielle systolique (PAS). Il exerce une inhibition dose-dépendante de l'hypertrophie ventriculaire et de l'expression de l'ARNm de la préproET-1 chez les SHRSP et indique que cet effet est indépendant des changements de la PAS.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21700212/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9401788/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11724758/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17936271/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8762091/

Sellecks Lacidipine A été cité par 2 Publications

UGT8 mediated sulfatide synthesis modulates BAX localization and dictates apoptosis sensitivity of colorectal cancer [ Cell Death Differ, 2024, 10.1038/s41418-024-01418-y] PubMed: 39580596
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704

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