Lanifibranor (IVA-337)

N° de catalogueS8770 Lot :S877001

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Données techniques

Formule

C19H15ClN2O4S2
Poids moléculaire 434.92 Numéro CAS 927961-18-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 87 mg/mL (200.03 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (11.50mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Lanifibranor (IVA-337) est un agoniste pan-PPAR modérément puissant et bien équilibré, avec des valeurs EC50 de 1537 nM, 866 nM et 206 nM pour hPPAR , hPPAR et hPPAR , respectivement.
Cibles
PPARγ PPARδ PPARα
206 nM(EC50) 866 nM(EC50) 1537 nM(EC50)
In vitro

Le Lanifibranor (IVA-337) agit comme un agoniste pan-PPAR avec une activité modérée et équilibrée sur les trois isoformes de PPAR. Ses niveaux de concentration efficace à 50 % (EC50) pour les PPAR humains (hPPARs) étaient de 1,63E-06 M pour le PPARα, 8,49E-07 M pour le PPARδ, et 2,28E-07 M pour le PPARγ. Les niveaux d'EC50 de ce composé pour les PPAR de rongeurs étaient de 3,78E-07 M pour le PPARα, 1,55E-06 M pour le PPARδ, et 2,23E-07 M pour le PPARγ. Il inhibe la prolifération induite par le PDGF, l'activation induite par la rigidité et la surexpression induite par le TGF-β1 des gènes fibrotiques dans les hHSCs (cellules stellaires hépatiques primaires humaines).
In vivo

Après une dose orale unique (10 mg/kg dans de la méthylcellulose comme véhicule) de Lanifibranor (IVA-337) chez des souris C57Bl6, les paramètres pharmacocinétiques plasmatiques sont évalués. La Cmax, le Tmax et l'AUCinf sont de 10710 ng/mL, 1 h et 29367 h·(ng/mL), respectivement. L'effet antidiabétique de ce composé a été évalué chez des souris db/db, un modèle de rongeur obèse du diabète de type 2, de l'hypertriglycéridémie et d'une hyperglycémie marquée. Le traitement des souris db/db avec ce composé pendant 5 jours induit une diminution dose-dépendante et significative des taux de glucose circulant : 40 % à 10 mg/kg et 58 % à 30 mg/kg. Dans la même étude, les taux anormaux de triglycérides plasmatiques observés dans ce modèle de maladie ont été nettement corrigés après traitement avec IVA-337 : 33 % à 10 mg/kg et 45 % à 30 mg/kg. Il n'a aucun effet sur l'hématocrite, le volume plasmatique ou le poids du cœur. Ce composé démontre une excellente efficacité antihyperglycémique et hypolipidémiante dans le modèle de souris db/db, et une activité anti-fibrotique significative dans le modèle murin de fibrose hépatique induite par le CCl4. Il a contrôlé le gain de poids corporel, l'indice d'adiposité et les augmentations des triglycérides sériques ; il a diminué la stéatose hépatique, l'inflammation et la ballonisation.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    human primary hepatic stellate cell (hHSC)

  • Concentrations

    3 μM

  • Temps dincubation

    7 days

  • Méthode

    Human primary HSCs were seeded on plastic six-well plates for 7 days in complete medium with either DMSO 0.1% or Lanifibranor (IVA-337) at 3 µM. hHSC activation was evaluated with western blot by measuring the expression of α‐smooth muscle actin (α-SMA).
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    C57Bl6 mice

  • Posologies

    10 mg/kg

  • Administration

    oral

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29446942/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/29404476/

Sellecks Lanifibranor (IVA-337) A été cité par 3 Publications

Inhibition of adenosine/A2A receptor signaling suppresses dermal fibrosis by enhancing fatty acid oxidation [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):206] PubMed: 40301970
Antidepressant-like actions of lanifibranor and its related mechanisms in mouse models of depression: Involvement of hippocampal PPARα and BDNF [ Biomed Pharmacother, 2025, 191:118406] PubMed: 40840108
Berberine exerts neuroprotective activities against cerebral ischemia/reperfusion injury through up-regulating PPAR-γ to suppress NF-κB-mediated pyroptosis [ Brain Res Bull, 2021, 177:22-30] PubMed: 34517069

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