Latanoprost

N° de catalogueS4709 Lot :S470903

Données techniques

Formule	C₂₆H₄₀O₅
Poids moléculaire	432.59	Numéro CAS	130209-82-4
Solubilité (25°C)*	In vitro


* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Activité biologique

Description

Latanoprost (Xalatan, PhXA41) est un analogue de la prostaglandine F2alpha et un agoniste sélectif du récepteur FP des prostanoïdes avec un effet hypertenseur oculaire. Ce composé augmente le flux uvéoscléral et réduit ainsi la pression intraoculaire.

Cibles

retinoid X receptor α

PGF-prostanoid receptor

In vitro

Latanoprost a fonctionné à la fois comme un activateur indirect de la protéine kinase activée par l'AMP et comme un antagoniste sélectif du récepteur X des rétinoïdes α (RXRα) capable d'antagoniser sélectivement la transcription d'un hétérodimère RXRα/récepteur activé par les proliférateurs de peroxysomes γ. Ce composé a induit une anomalie morphologique et une diminution de la viabilité des cellules HCS in vitro. Il induit un arrêt du cycle cellulaire des cellules HCS. Ce produit chimique induit des changements anormaux de la membrane plasmatique, une fragmentation de l'ADN et une anomalie ultrastructurale des cellules HCS. L'activation de la caspase dans les cellules HCS est également activée par le traitement avec ce composé. Il induit une perturbation de la MTP et des changements quantitatifs des régulateurs pro-apoptotiques associés aux mitochondries dans les cellules HCS. Ce composé est efficace pour inhiber l'adipogenèse, réduire la lipogenèse, favoriser l'oxydation des acides gras et améliorer la translocation de GLUT4 et l'absorption de glucose à la fois dans les adipocytes et les myotubes.

In vivo

Latanoprost, un médicament clinique pour le traitement du glaucome primitif à angle ouvert et de l'hypertension intraoculaire, améliore efficacement les troubles du glucose et des lipides dans deux modèles murins de diabète de type 2. Son traitement améliore la tolérance au glucose. L'administration chronique de ce composé diminue les lipides sériques et améliore la signalisation de l'insuline dans le tissu adipeux blanc et le muscle squelettique. Il active efficacement l'AMPK et régule les gènes pertinents pour le métabolisme du glucose et des lipides chez les souris diabétiques.

Densité

1.093 g/mL

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Human corneal stromal (HCS) cells Concentrations from 50 mg/l to 0.78125 mg/l Temps dincubation 4, 8, 12 h Méthode HCS cells were inoculated into a 24-well culture plate (Nunc) and cultured in 10% FBS-DMEM/F12 medium at 37°C in a humidified 5% CO2 incubator. After the cells grew into logarithmic phase, the culture medium of each culture plate well was replaced entirely with the medium containing latanoprost at concentrations varying from 50 mg/l to 0.78125 mg/l, respectively. The cells were cultured under the same condition as described earlier, and their morphology and growth status were monitored every 4 h under an Eclipse TS100 inverted microscope.
Étude animale :^{^[2]}	Modèles animaux db/db or ob/ob mice Posologies 10 or 40 mg/kg Administration i.p.

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Human corneal stromal (HCS) cells
Concentrations
from 50 mg/l to 0.78125 mg/l
Temps dincubation
4, 8, 12 h
Méthode
HCS cells were inoculated into a 24-well culture plate (Nunc) and cultured in 10% FBS-DMEM/F12 medium at 37°C in a humidified 5% CO2 incubator. After the cells grew into logarithmic phase, the culture medium of each culture plate well was replaced entirely with the medium containing latanoprost at concentrations varying from 50 mg/l to 0.78125 mg/l, respectively. The cells were cultured under the same condition as described earlier, and their morphology and growth status were monitored every 4 h under an Eclipse TS100 inverted microscope.

Étude animale :^{^[2]}

Modèles animaux
db/db or ob/ob mice
Posologies
10 or 40 mg/kg
Administration
i.p.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27749098/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23989723/
http://www.jbc.org/content/280/41/35028.full

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