LB-100

N° de catalogueS7537 Lot :S753703

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Données techniques

Formule

C13H20N2O4
Poids moléculaire 268.31 Numéro CAS 1632032-53-1
Solubilité (25°C)* In vitro Water 54 mg/mL (201.25 mM)
DMSO Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Clear solution
5% H2O 40% PEG 300 5% Tween 80 ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (18.64mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified H2O stock solution to 400 μL of PEG 300, mix evenly to clarify; add 50 μL of Tween 80 to the above system, mix evenly to clarify; Then continue to add 500 μL ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description LB-100 est un inhibiteur hydrosoluble de la protéine phosphatase 2A (PP2A) avec des IC50 de 0,85 M et 3,87 M dans les cellules BxPc-3 et Panc-1.
Cibles
PP2A
In vitro LB-100 inhibe la croissance cellulaire avec une IC50 de 2,3 M (dans BxPc-3) ou 1,7 M (dans les cellules Panc-1). Dans les cellules BxPc-3, Panc-1 et SW1990, ce composé réduit l'activité de la PP2A de 30-50 %. Il augmente la concentration de doxorubicine dans les cellules (2,5 fois par rapport au contrôle) et sensibilise les cellules tumorales à la cytotoxicité de la doxorubicine. Cette substance chimique augmente la sécrétion de VEGF et améliore ainsi l'angiogenèse médiatisée par HIF-1 -VEGF.
In vivo Dans un modèle de xénogreffe de cancer pancréatique chez la souris, LB-100 (2 mg/kg, i.p.) améliore la chimiothérapie par doxorubicine. Ce composé provoque une densité plus élevée de microvaisseaux dans les tumeurs et un flux sanguin rapide à la surface des tumeurs.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Tests d'activité de la PP2A

    Les cellules de cancer pancréatique cultivées sont traitées avec l'IC50 de LB-100 pour chaque lignée cellulaire ou un volume égal de véhicule pendant 2 heures, puis des tests d'activité de la PP2A sont effectués à l'aide d'un kit de dosage de phosphatase Ser/Thr. Les cellules sont lysées avec un désintégrateur cellulaire à ultrasons, et la concentration de PP2A est mesurée à l'aide d'un kit de dosage de phosphatase Ser/Thr selon les instructions. Les dosages pour chaque lignée cellulaire sont effectués en triplicate.
Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    BxPc-3, and Panc-1 cell lines

  • Concentrations

    ~ 10 μM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    Cytotoxicity is conducted by using a Cell Counting Kit-8. Cells are seeded in 96-well plates with a density of 3000 cells per well and are assessed after treatments following the CCK-8 protocol. Relative cytotoxicity is expressed as a percentage of specific controls.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    BALB/c nude mice bearing Panc-1 xenograft

  • Posologies

    2 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25304380/

Validation du produit par le client

LB-100 induced HDAC2 S394 phosphorylation.

Données de [ , , Exp Mol Med, 2018, 50(7):83 ]

LB-100 (a protein phosphatase-2A inhibitor) induces a significant increase for hypoxia-inducible factor (HIF)-1α and vascular endothelial growth factor (VEGF)-C expression by enhancing phosphatidylinositol 3-kinase (PI3K)p85/AKT/ mechanistic target of rapamycin (mTOR) signaling. Western blot analysis results for phosphorylated and total PI3Kp85/AKT/mTOR, HIF-1α, and VEGF-C with or without monocyte chemoattractant protein (MCP)-1 or LB-100 treatment. Bar graphs show quantitative results by densitometric analysis. n = 3 or more independent replications. ∗P < 0.05, ∗∗P < 0.01. Gapdh, glyceraldehyde-3-phosphate dehydrogenase; p, phosphorylated.

Données de [ , , Am J Pathol, 2017, 187(8):1736-1749 ]

Sellecks LB-100 A été cité par 55 Publications

PPP2R1A mutations portend improved survival after cancer immunotherapy [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-09203-8] PubMed: 40604275
Inter-platelet communication driving thrombus formation is regulated by extracellular calpain-1 cleavage of connexin 62 [ Haematologica, 2025, 110(8):1822-1833] PubMed: 40045892
RNA polymerase II subunit 5-mediating protein limits TLR4-induced innate immune activation in macrophages by inhibiting IKKβ/NF-κB signaling during sepsis [ Cell Commun Signal, 2025, 23(1):274] PubMed: 40495190
LB-100 Enhances Drugs Efficacy Through Inhibition of P-Glycoprotein Expression in Multidrug-Resistant Glioblastoma and Non-Small Cell Lung Carcinoma Cellular Models [ Pharmaceutics, 2025, 17(2)189] PubMed: 40006556
PP2A attenuates α-amanitin-induced liver injury by promoting autophagy and inhibiting apoptosis in mouse models [ Chem Biol Interact, 2025, 417:111558] PubMed: 40379039
Oncogene Silencing via ecDNA Micronucleation [ bioRxiv, 2025, 2025.04.15.648906] PubMed: 40321211
CUL4B mutations impair human cortical neurogenesis through PP2A-dependent inhibition of AKT and ERK [ Cell Death Dis, 2024, 15(2):121] PubMed: 38331954
PTGER4 signaling regulates class IIa HDAC function and SPINK4 mRNA levels in rectal epithelial cells [ Cell Commun Signal, 2024, 22(1):493] PubMed: 39396982
The immunosuppressive drug cyclosporin A has an immunostimulatory function in CD8+ T cells [ Eur J Immunol, 2024, e2350825.] PubMed: 38650034
An AMBRA1, ULK1 and PP2A regulatory network regulates cytotoxic T cell differentiation via TFEB activation [ Sci Rep, 2024, 14(1):31838] PubMed: 39738384

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