Sacubitril/valsartan (LCZ696)

N° de catalogueS7678 Lot :S767804

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Données techniques

Formule

C24H29N5O3.C24H29NO5.5/2H2O.3Na
Poids moléculaire 915.98 Numéro CAS 936623-90-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (109.17 mM)
Water 100 mg/mL (109.17 mM)
Ethanol 100 mg/mL (109.17 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Sacubitril/valsartan (LCZ696, Sacubitril, Valsartan), composé de valsartan et de sacubitril dans un rapport molaire de 1:1, est un inhibiteur du récepteur de l'angiotensine et de la néprilysine (ARNi) biodisponible par voie orale, à double action, pour l'hypertension et l'insuffisance cardiaque. Phase 3.
Cibles
RAAS
In vivo Chez les rats doublement transgéniques surexprimant la rénine et l'angiotensinogène humains et présentant une immunoréactivité du peptide natriurétique auriculaire plasmatique, le Sacubitril/valsartan (LCZ696) (60 mg/kg p.o.) induit une réduction dose-dépendante et durable de la pression artérielle moyenne (MAP), et stimule une augmentation rapide et dose-dépendante de l'immunoréactivité du ANP plasmatique. Dans le modèle d'infarctus du myocarde (IM) chez le rat, ce composé (68 mg/kg p.o.) atténue le remodelage et le dysfonctionnement cardiaque après l'infarctus du myocarde en réduisant la fibrose et l'hypertrophie cardiaque.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    Double-transgenic rats overexpressing human renin and angiotensinogen and plasma atrial natriuretic peptide immunoreactivity

  • Posologies

    ~60 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19934029/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25362207/

Validation du produit par le client

Histological analysis staining of three groups. (a) Representative H&E-staining micrographs displaying transverse myocardial section (original magnification ×200). (b) Masson staining of three groups (original magnification ×200). Collagen content (%) of heart tissues were presented as fibrosis (***P < 0.001, n = 7 per group). (c) Cardiac section of three group mice hearts stained with WGA (original magnification ×400) (*P < 0.05, n = 7 per group). (d) The expression of Drp1 significantly increased in DOX group (***P < 0.001, n = 7 per group) and it decreased in DOX + LCZ696 group (**P < 0.01, n = 7 per group).

Données de [ , , J Mol Cell Cardiol, 2017, 108:138-148 ]

Representative H&E stain of heart sections from (A) sham-operated group, (B) model group, (C) LCZ696-treated group. Representative H&E-staining micrographs displaying transverse myocardial section (original magnification ×100).

Données de [ , , RSC Adv, 2017, doi:10.1039/C7RA01404J ]

Sellecks Sacubitril/valsartan (LCZ696) A été cité par 13 Publications

Computational drug repurposing in Parkinson's disease: Omaveloxolone and cyproheptadine as promising therapeutic candidates [ Front Pharmacol, 2025, 16:1539032] PubMed: 40264664
Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
LCZ696, an angiotensin receptor-neprilysin inhibitor, ameliorates epithelial-mesenchymal transition of peritoneal mesothelial cells and M2 macrophage polarization [ Ren Fail, 2024, 46(2):2392849] PubMed: 39165231
LCZ696 (sacubitril/valsartan) inhibits pulmonary hypertension induced right ventricular remodeling by targeting pyruvate dehydrogenase kinase 4 [ Biomed Pharmacother, 2023, 162:114569] PubMed: 37001183
Sacubitril/valsartan alleviates sepsis-induced acute lung injury via inhibiting GSDMD-dependent macrophage pyroptosis in mice [ FEBS J, 2023, 290(8):2180-2198] PubMed: 36471663
Sacubitril Valsartan Enhances Cardiac Function and Alleviates Myocardial Infarction in Rats through a SUV39H1/SPP1 Axis [ Oxid Med Cell Longev, 2022, 2022:5009289] PubMed: 36193085
Sacubitril/valsartan reduces endoplasmic reticulum stress in a rat model of doxorubicin-induced cardiotoxicity [ Arch Toxicol, 2022, 96(4):1065-1074] PubMed: 35152301
Direct actions of dapagliflozin and interactions with LCZ696 and spironolactone on cardiac fibroblasts of patients with heart failure and reduced ejection fraction [ ESC Heart Fail, 2022, 10.1002/ehf2.14186] PubMed: 36303443
Additive protective effects of sacubitril/valsartan and bosentan on vascular remodelling in experimental pulmonary hypertension [ Cardiovasc Res, 2021, 117(5):1391-1401] PubMed: 32653925
LCZ696 Possesses a Protective Effect Against Homocysteine (Hcy)-Induced Impairment of Blood-Brain Barrier (BBB) Integrity by Increasing Occludin, Mediated by the Inhibition of Egr-1 [ Neurotox Res, 2021, 10.1007/s12640-021-00414-1] PubMed: 34542838

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