LDC000067

N° de catalogueS7461 Lot :S746101

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Données techniques

Formule

C18H18N4O3S
Poids moléculaire 370.43 Numéro CAS 1073485-20-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 74 mg/mL (199.76 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description LDC000067 (LDC067) est un inhibiteur de CDK9 hautement sélectif avec une IC50 de 44 nM, 55/125/210/ >227/ >227 fois plus sélectif que CDK2/1/4/6/7.
Cibles
CDK9
(Cell-free assay)		 CDK2
(Cell-free assay)
44 nM 2.441 μM
In vitro LDC000067 réduit Ser2-P, induit l'activation de p53 et conduit à l'apoptose dans les mESC. De plus, LDC067 inhibe également de manière dose-dépendante la synthèse d'ARN de novo dépendante de P-TEFb des gènes cellulaires.
Caractéristiques Inhibiteur sélectif de CDK9.

Protocole (de référence)

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24102143/

Validation du produit par le client

<p>Inhibition of CDK9 leads to a decrease in RNApol II activity and repetitive element expression. HEK293T cells were treated with DMSO control and the indicated amounts of LDC000067, a CDK9 inhibitor, for a total of 3 h. (A) Immunoblots showing the levels of phosphorylated RNApol II largest subunit (pRPB1), total RPB1 and GAPDH, in response to different doses of CDK9 inhibitor. (B) Quantification of immunoblots from 2 independent experiments in which each condition was performed in duplicates, and in which pRPB1 and total RPB1 protein levels were normalized to GAPDH or as pRPB1/Total RPB1 ratio. (C, D) qRT-PCR analyses show a significant response to CDK9 inhibition of repetitive elements belonging to the LTR (C) and SINE (D) classes. Statistical analyses were performed to compare all groups using a One-way ANOVA followed by Bonforreoni’s multiple comparison test, *P < 0.05, **P < 0.01, #P < 0.0001.</p>

, , Hum Mol Genet, 2017, 26(17):3421-3431

(B) Effects of siRNA-mediated depletion of CDK7, CDK9, or CDK7 and CDK9 on UKF-NB-3 and UKF-NB-3<sup>r</sup>SNS-032<sup>300nM</sup> cell viability as determined by MTT assay 72 h post-transfection. Non-targeting

Données de [ , , Oncotarget, 2016, 7(36):58051-58064 ]

Inhibition of JQ1 enhancement effect on Ad2 infection by CDK9 inhibitor. A549 cells were infected with Ad2 in the absence or presence of 300 nM JQ1. For inhibition, LDC00067 was added simultaneously. Viral protein synthesis or virion production was detected at 24 and 36 h PI, respectively. The experiments were performed 2 times independently. Data represent mean ± SD of triplicate samples. *p < 0.05, **p < 0.01.

Données de [ , , Sci Rep, 2018, 8(1):11554 ]

Western blotting after 24h of LDC000067 treatment, showing the expression of CDK9, RNA Pol II,phosphorylation of RNA Pol II (Ser2 and Ser5), anti-apoptotic proteins Mcl-1 and Survivin, and apoptotic-related protein Bax in (D)SYO-1 and (E) Fuji synovial sarcoma cells. The data are mean SD of the experiment carried out in triplicate.

Données de [ , , J Orthop Res, 2018, doi:10.1002/jor.24189 ]

Sellecks LDC000067 A été cité par 43 Publications

Combined therapy with DR5-targeting antibody-drug conjugate and CDK inhibitors as a strategy for advanced colorectal cancer [ Cell Rep Med, 2025, S2666-3791(25)00231-9] PubMed: 40449480
Inherited blood cancer predisposition through altered transcription elongation [ Cell, 2024, 187(3):642-658.e19] PubMed: 38218188
Excessive transcription-replication conflicts are a vulnerability of BRCA1-mutant cancers [ Nucleic Acids Research, 2023, 4341–4362] PubMed: None
Excessive transcription-replication conflicts are a vulnerability of BRCA1-mutant cancers [ Nucleic Acids Res, 2023, gkad172] PubMed: 36928661
Aberrant accumulation of Kras-dependent pervasive transcripts during tumor progression renders cancer cells dependent on PAF1 expression [ Cell Rep, 2023, 42(8):112979] PubMed: 37572321
The PAF1 complex promotes 3' processing of pervasive transcripts [ Cell Rep, 2022, 38(11):110519] PubMed: 35294889
Combined inhibition of EZH2 and ATM is synthetic lethal in BRCA1-deficient breast cancer [ Breast Cancer Res, 2022, 24(1):41] PubMed: 35715861
CDK9 inhibition blocks the initiation of PINK1-PRKN-mediated mitophagy by regulating the SIRT1-FOXO3-BNIP3 axis and enhances the therapeutic effects involving mitochondrial dysfunction in hepatocellular carcinoma [ Autophagy, 2021, 1-19] PubMed: 34890308
Probing the signaling requirements for naive human pluripotency by high-throughput chemical screening [ Cell Rep, 2021, 35(11):109233] PubMed: 34133938
Novel CDK9 inhibitor oroxylin A promotes wild-type P53 stability and prevents hepatocellular carcinoma progression by disrupting both MDM2 and SIRT1 signaling [ Acta Pharmacol Sin, 2021, 10.1038/s41401-021-00708-2] PubMed: 34188177

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