LDC1267

N° de catalogueS7638 Lot :S763801

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Données techniques

Formule

C30H26F2N4O5
Poids moléculaire 560.55 Numéro CAS 1361030-48-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (178.39 mM)
Ethanol 2 mg/mL (3.56 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 5.000mg/ml (8.92mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 100 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.830mg/ml (1.48mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 16.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description LDC1267 est un inhibiteur très sélectif de la TAM kinase avec une IC50 de <5 nM, 8 nM et 29 nM pour Mer, Tyro3 et Axl, respectivement. Ce composé présente une activité plus faible contre Met, Aurora B, Lck, Src et CDK8.
Cibles
Mer
(Cell-free assay)		 Tyro3
(Cell-free assay)		 Axl
(Cell-free assay)
<5 nM 8 nM 29 nM
In vitro LDC1267 affecte modérément la prolifération cellulaire dans 11 des 95 lignées cellulaires différentes avec une IC50 de >5μM. Dans les cellules NK activées par NKG2D, ce composé abolit les effets inhibiteurs de la stimulation de Gas6.
In vivo Chez les souris porteuses de mélanome B16F10, LDC1267 (20 mg/kg, i.p.) améliore efficacement l'activité des cellules NK anti-métastatiques et rejette les métastases tumorales sans cytotoxicité grave.

Protocole (de référence)

Test kinase :[1]
  • Essais de liaison à la kinase

    Pour l'optimisation des inhibiteurs du récepteur Axl/TAM, un essai de liaison à Axl est établi (méthode HTRF; traceur de kinase 236). Cet essai est basé sur la liaison et le déplacement du traceur de kinase 236 marqué à l'Alexa Fluor 647 à chaque kinase marquée par la glutathion S-transférase (GST) utilisée dans l'essai de liaison. La liaison du traceur à la kinase a été détectée en utilisant des anticorps anti-GST marqués à l'europium (Eu). La liaison simultanée du traceur fluorescent et des anticorps marqués à l'Eu à la kinase marquée par la GST génère un signal de transfert d'énergie de résonance par fluorescence (FRET). La liaison de l'inhibiteur à la kinase entre en compétition avec la liaison du traceur, ce qui entraîne une perte du signal FRET. Pour l'essai, ce composé est dilué dans 20 mM HEPES, pH 8,0, 1 mM DTT, 10 mM MgCl2 et 0,01 % Brij35. Ensuite, la kinase d'intérêt (concentration finale de 5 nM), le traceur fluorescent (concentration finale de 15 nM) et l'anticorps LanthaScreen Eu-anti-GST (concentration finale de 2 nM) sont mélangés avec les dilutions de composé respectives (de 5 nM à 10 μM) et incubés pendant 1 heure. Le signal FRET est quantifié à l'aide d'un lecteur EnVision Multilabelreader 2104.
Test cellulaire :[1]
  • Lignées cellulaires

    A panel of 93 cancer cell lines and two primary cells (x axis, IMR90 and human peripheral blood mononuclear cells)

  • Concentrations

    ~30 μM

  • Temps dincubation

    72 hours

  • Méthode

    After incubation for 72 hours with LDC1267, CellTiterGlow reagent is used to determine the proliferation relative to the corresponding DMSO control.
Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Mouse B16F10 metastatic melanoma model

  • Posologies

    20 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24553136/

Validation du produit par le client

Time- and dose-dependent effects of LDC1267 in RSC96 cells.

Données de [ , , Oncotarget, 2018, 9(5): 6402-6415 ]

Sellecks LDC1267 A été cité par 10 Publications

Isthmin-1 is an adipokine that promotes glucose uptake and improves glucose tolerance and hepatic steatosis [ Cell Metab, 2021, S1550-4131(21)00326-0] PubMed: 34348115
TYRO3 induces anti-PD-1/PD-L1 therapy resistance by limiting innate immunity and tumoral ferroptosis [ J Clin Invest, 2021, 131(8)e139434 139434] PubMed: 33855973
TYRO3 induces anti-PD-1/PD-L1 therapy resistance by limiting innate immunity and tumoral ferroptosis [ J Clin Invest, 2021, 131(8)139434] PubMed: 33855973
Roles of Sialic Acid, AXL, and MER Receptor Tyrosine Kinases in Mumps Virus Infection of Mouse Sertoli and Leydig Cells [ Front Microbiol, 2020, 11:1292] PubMed: 32695074
Tyrosine Kinase Receptors Axl and MerTK Mediate the Beneficial Effect of Electroacupuncture in a Cuprizone-Induced Demyelinating Model [ Evid Based Complement Alternat Med, 2020, 2020:3205176] PubMed: 32714402
TAM Kinases Promote Necroptosis by Regulating Oligomerization of MLKL [ Mol Cell, 2019, 10.1016/j.molcel.2019.05.022] PubMed: 31230815
Serotonin receptors 2A and 1A modulate anxiety-like behavior in post-traumatic stress disordered mice [ Am J Transl Res, 2019, 11(4):2288-2303] PubMed: 31105836
RAS-MAPK Reactivation Facilitates Acquired Resistance in FGFR1-Amplified Lung Cancer and Underlies a Rationale for Upfront FGFR-MEK Blockade [ Mol Cancer Ther, 2018, 17(7):1526-1539] PubMed: 29654068
DAPK and CIP2A are involved in GAS6/AXL-mediated Schwann cell proliferation in a rat model of bilateral cavernous nerve injury. [ Oncotarget, 2018, 9(5):6402-6415] PubMed: 29464081
Axl inhibitor R428 induces apoptosis of cancer cells by blocking lysosomal acidification and recycling independent of Axl inhibition [Chen F Am J Cancer Res, 2018, 8(8):1466-1482] PubMed: 30210917

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