LDN-192960

N° de catalogueS3406 Lot :S340601

Données techniques

Formule	C₁₈H₂₀N₂O₂S
Poids moléculaire	328.43	Numéro CAS	184582-62-5
Solubilité (25°C)*	In vitro	Water	66 mg/mL (200.95 mM)
		DMSO	Insoluble
		Ethanol	Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

LDN-192960 (Compd 1) est un puissant inhibiteur de Haspin et de Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) avec des IC50 de 10 nM et 48 nM, respectivement.

Cibles

Haspin (Cell-free assay)	DYRK2 (Cell-free assay)
10 nM	48 nM

In vitro

Le LDN-192960 (Compd 1) exerce une activité inhibitrice fonctionnelle contre Haspin et Dual-specificity Tyrosine-regulated Kinase 2 (DYRK2) avec des IC50 de 10 nM et 48 nM.

Protocole (de référence)

Test kinase :^{^[1]}	Essai TR-FRET Haspin in vitro Les réactions de la kinase ont été réalisées dans 50 mM Tris, pH 7,5, 5 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0,01 % Brij-35 en utilisant des plaques d'essai blanches Proxiplate 384 Plus. Du MBP-Haspin à 0,17 nM (0,05 nM d'enzyme final) et 0,33 M de peptide H3(1-21) biotinylé (0,1 M de peptide final, au Km) dans un volume de 3 μL de tampon kinase ont été ajoutés à 2 μL de solutions de composé. La réaction de la kinase a été initiée par l'ajout de 5 μL de 400 μM d'ATP par réaction (200 M d'ATP final, près du Km). La réaction a été incubée pendant 10 minutes à température ambiante. La réaction a été terminée par l'ajout de 10 μL de 50 mM d'EDTA, 2 nM d'anticorps anti-histone H3T3ph marqué à l'europium, 40 nM de streptavidine-APC. Après une incubation de deux heures à température ambiante, les mesures TR-FRET ont été effectuées.

Test kinase :^{^[1]}

Essai TR-FRET Haspin in vitro
Les réactions de la kinase ont été réalisées dans 50 mM Tris, pH 7,5, 5 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0,01 % Brij-35 en utilisant des plaques d'essai blanches Proxiplate 384 Plus. Du MBP-Haspin à 0,17 nM (0,05 nM d'enzyme final) et 0,33 M de peptide H3(1-21) biotinylé (0,1 M de peptide final, au Km) dans un volume de 3 μL de tampon kinase ont été ajoutés à 2 μL de solutions de composé. La réaction de la kinase a été initiée par l'ajout de 5 μL de 400 μM d'ATP par réaction (200 M d'ATP final, près du Km). La réaction a été incubée pendant 10 minutes à température ambiante. La réaction a été terminée par l'ajout de 10 μL de 50 mM d'EDTA, 2 nM d'anticorps anti-histone H3T3ph marqué à l'europium, 40 nM de streptavidine-APC. Après une incubation de deux heures à température ambiante, les mesures TR-FRET ont été effectuées.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20836251/

Sellecks LDN-192960 A été cité par 1 Publication

Kinase DYRK2 acts as a regulator of autophagy and an indicator of favorable prognosis in gastric carcinoma [ Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 209(Pt 1):112182]	PubMed: 34749023

Kinase DYRK2 acts as a regulator of autophagy and an indicator of favorable prognosis in gastric carcinoma [ Colloids Surf B Biointerfaces, 2022, 209(Pt 1):112182]

PubMed: 34749023

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