LDN-193189

N° de catalogueS2618 Lot :S261802

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Données techniques

Formule

C25H22N6
Poids moléculaire 406.48 Numéro CAS 1062368-24-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 0.01 mg/mL (0.02 mM)
Water 0.01 mg/mL (0.02 mM)
Ethanol Insoluble
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations d'un lot à l'autre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description LDN-193189 (DM3189) est un inhibiteur sélectif de la signalisation BMP, il inhibe ALK1, ALK2, ALK3 et ALK6 avec des IC50 de 0,8 nM, 0,8 nM, 5,3 nM et 16,7 nM respectivement, dans le test de kinase. LDN-193189 inhibe l'activité transcriptionnelle des récepteurs BMP de type I ALK2 et ALK3 avec des IC50 de 5 nM et 30 nM respectivement dans les cellules C2C12, et présente une sélectivité 200 fois supérieure pour BMP par rapport à TGF-β. Pour les tests cellulaires, le S7507 LDN-193189 2HCl hydrosoluble est recommandé. Ce produit a une faible solubilité, les expériences sur animaux sont possibles, veuillez choisir avec soin pour les expériences sur cellules !
Cibles
ALK1
(Cell-free assay)		 ALK2
(Cell-free assay)		 ALK3
(Cell-free assay)		 ALK6
(Cell-free assay)
0.8 nM 0.8 nM 5.3 nM 16.7 nM
In vitro

LDN193189 potently inhibits BMP4-mediated Smad1, Smad5 and Smad8 activation with IC50 of 5 nM, and efficiently inhibits transcriptional activity of the BMP type I receptors ALK2 and ALK3 with IC50 of 5 nM and 30 nM, respectively. Furthermore, this compound also shows the inhibitory effect on the transcriptional activity induced by either constitutively active ALK2R206H or ALK2Q207D mutant proteins.

A recent study shows that this chemical blocks the production of reactive oxygen species induced by oxidized LDL during atherogenesis in human aortic endothelial cells.

In vivo

In conditional caALK2-transgenic mice with Ad.Cre on on postnatal day 7 (P7), LDN-193189 (3 mg/kg i.p) leads to mild calcifications surrounding the left tibia and fibula first visible at P13, and prevents radiographic lesions at P15 without causing weight loss or growth retardation, spontaneous fractures, decreased bone density or behavioral abnormalities.

This compound dorsalizes zebrafish embryos by inhibiting signaling pathways induced by bone morphogenetic protein (BMP)6 without effect on vascular development.

In PCa-118b tumor-bearing mice, this chemical treatment attenuates tumor growth and reduces bone formation in the tumors.

In LDL receptor-deficient (LDLR-/-) mice, this agent potently inhibits development of atheroma. Moreover, it also exhibits the inhibitory effects on associated vascular inflammation, osteogenic activity, and calcification.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Activité phosphatase alcaline

    Les cellules C2C12 sont ensemencées dans des plaques de 96 puits à raison de 2 000 cellules par puits dans du DMEM supplémenté avec 2 % de FBS. Les puits sont traités en quadruplicata avec des ligands BMP et LDN-193189 ou un véhicule. Les cellules sont récoltées après 6 jours de culture dans 50 μL de solution saline tamponnée Tris et 1 % de Triton X-100. Les lysats sont ajoutés au réactif p-nitro-phénylphosphate dans des plaques de 96 puits pendant 1 heure, puis l'activité phosphatase alcaline (absorbance à 405 nm) est évaluée. La viabilité et la quantité cellulaires sont mesurées par Cell Titer Aqueous One (absorbance à 490 nm), en utilisant des puits réplicats traités de manière identique à ceux utilisés pour les mesures de phosphatase alcaline.
Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    PASMCs 

  • Concentrations

    5 nM

  • Temps d'incubation

    12 h

  • Méthode

    Cells were treated with various concnetrations of LDN-193189.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Ad.Cre on P7 is injected into conditional caALK2–transgenic and wild-type mice.

  • Posologies

    ≤3 mg/kg

  • Administration

    Administered via i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19029982/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20718746/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21670081/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22223731/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23646137/

Validation du produit par le client

<p>LDN induces signifiant cell death. OVCA429 cells were treated with vehicle (DMSO) or experimental drugs for 6 hr to capture different stages of cell death. OVCA429 cell viability was assessed in response to drug treatment for 6 hr by staining with AO (green) and EB (orange). For clarity the different fluorescent channels to detect AO, EB, and the over-lapping images are shown for 10 mM LDN treatment.</p>

Données de [ Int J Cancer , 2014 , 136(5):E455-69 ]

<p>The density of muscle fibers and myoseptum are partially rescued in morphants treated with LDN to decrease BMP signaling (D–F) .These were fixed at 24 hpf and labeled with an antibody against Pax7, which strongly labels neural crest derived cells and also labels dermomyotome cells.</p>

Données de [ Dev Biol , 2014 , 378:107-121 ]

The small molecule BMP inhibitor LDN-193189 can partially block the increased BMP signaling in Jab1flox/flox, Col2a1-Cre mutants in a dose-dependent manner. Primary chondrocytes were cultured in DMEM medium containing 10% FBS and indicated amounts of LDN-193189 for 24 hours before being subjected to immunoblotting.

Données de [ , , J Cell Sci, 2013, 126: 234-43 ]

(C) Smad1/5/9 phosphorylation and Smad1 protein levels were monitored in BMP-2 stimulated cells for up to 60 min. β-actin served as a loading control; BMP, bone morphogenetic protein.

Données de [ , , Oncol Rep, 2017, 37(2):713-720 ]

Selleck's LDN-193189 A été cité par 290 Publications

Vitamin C inhibits ACSL4 to alleviate ferro-aging in primates [ Cell Metab, 2026, 38(4):673-693.e17] PubMed: 41819088
Mitochondrial DNA replication is regulated by endoplasmic reticulum-mitochondrial contact sites, the mitochondrial calcium uniporter, and manganese [ Nucleic Acids Res, 2026, 54(8)gkag233] PubMed: 42033228
Patient-derived kidney organoids recapitulate ADPKD and facilitate the identification of Rho pathway inhibitors as candidate therapeutics [ Cell Rep Med, 2026, 7(4):102720] PubMed: 41946363
High-Purity Functional Corneal Endothelial Cells From Human Induced Pluripotent Stem Cells via a Novel Wash-Out Method [ MedComm (2020), 2026, 7(4):e70650] PubMed: 41930340
Graded BMP signals modulate yellow and red color in fishes, impacting adult pigment patterns and conspecific shoaling behavior [ Curr Biol, 2026, 36(8):2127-2136.e5] PubMed: 41903524
Early hypoxia treatment and oxygen-concentration alteration promote the retinal progenitor proliferation and ganglion cell maturation in human retinal organoid development [ Stem Cell Res Ther, 2026, 17(1)109] PubMed: 41664121
Spatially Resolved Proteomic Mapping in Skin Organoid for Hair Follicle Development [ Mol Cell Proteomics, 2026, 25(1):101482] PubMed: 41380997
Unperturbed dye-based imaging of spontaneous synchronized calcium activity in iPSC-derived neuronal cultures [ iScience, 2026, 29(5):115689] PubMed: 42080132
Bmp16 Regulates Arterial Valve Morphogenesis Through Modulation of Notch Signaling in Zebrafish [ Int J Mol Sci, 2026, 27(5)2111] PubMed: 41828338
Retinoic acid signaling regulates astrocyte reactivity by modulating MAPK/NF-κB pathways and mitochondrial integrity [ Neurochem Int, 2026, 194:106134] PubMed: 41724387

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