Lenvatinib Mesylate

N° de catalogueS5240 Lot :S524004

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Données techniques

Formule

C21H19ClN4O4.CH4O3S
Poids moléculaire 522.96 Numéro CAS 857890-39-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 30 mg/mL (57.36 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Lenvatinib Mesylate est un inhibiteur synthétique, disponible par voie orale, de la tyrosine kinase, qui inhibe le récepteur du facteur de croissance endothélial vasculaire (VEGFR1-3), le récepteur du facteur de croissance des fibroblastes (FGFR1-4), le récepteur alpha du facteur de croissance dérivé des plaquettes (PDGFRα), le récepteur du facteur de cellules souches (Kit (c-Kit)), et le récepteur réarrangé pendant la transfection (RET (c-RET)). Ce composé a une activité antinéoplasique potentielle.
Cibles
c-RET VEGFR2
(Cell-free assay)		 VEGFR3
(Cell-free assay)		 VEGFR1
(Cell-free assay)		 PDGFRβ
(Cell-free assay)		 Voir plus
4.0 nM 5.2 nM 22 nM 39 nM
In vitro

Lenvatinib Mesylate (E7080) est un inhibiteur oralement actif de multiples récepteurs tyrosine kinases, y compris les récepteurs VEGF, FGF et SCF.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Female BALB/c nude mice

  • Posologies

    30 & 100 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/17943726/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24190702/

Sellecks Lenvatinib Mesylate A été cité par 33 Publications

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Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Lenvatinib Induces Immunogenic Cell Death and Triggers Toll-Like Receptor-3/4 Ligands in Hepatocellular Carcinoma [ J Hepatocell Carcinoma, 2023, 10:697-712] PubMed: 37138764
Comprehensive multi-platform tyrosine kinase profiling reveals novel actionable FGFR aberrations across pediatric and AYA sarcomas [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.07.19.548825] PubMed: None
Lenvatinib inhibits intrahepatic cholangiocarcinoma via Gadd45a-mediated cell cycle arrest [ Discov Oncol, 2023, 14(1):26] PubMed: 36821012
Caspase-3-induced activation of SREBP2 drives drug resistance via promotion of cholesterol biosynthesis in hepatocellular carcinoma [ Cancer Res, 2022, canres.2934.2021] PubMed: 35767704
circKCNN2 suppresses the recurrence of hepatocellular carcinoma at least partially via regulating miR-520c-3p/methyl-DNA-binding domain protein 2 axis [ Clin Transl Med, 2022, 12(1):e662] PubMed: 35051313
EGFR/MET promotes hepatocellular carcinoma metastasis by stabilizing tumor cells and resisting to RTKs inhibitors in circulating tumor microemboli [ Cell Death Dis, 2022, 13(4):351] PubMed: 35428350
Blockade of CD47 enhances the antitumor effect of macrophages in renal cell carcinoma through trogocytosis [ Sci Rep, 2022, 12(1):12546] PubMed: 35869130
Regorafenib and reactive metabolite of sunitinib activate inflammasomes: Implications for multi tyrosine kinase inhibitor-Iiduced immune related adverse events [ Pharmazie, 2022, 77(2):54-58] PubMed: 35209964

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