Lercanidipine hydrochloride

N° de catalogueS4597 Lot :S459702

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Données techniques

Formule

C36H41N3O6.HCl

Poids moléculaire 648.19 Numéro CAS 132866-11-6
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 66 mg/mL (101.82 mM)
Ethanol 1 mg/mL (1.54 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Lercanidipine est un calcium channel blocker de la classe des dihydropyridines.
Cibles
Calcium channel
In vitro L'activité antagoniste calcique in vitro de Lercanidipine est clairement liée à un blocage progressif de l'entrée du calcium dans les cellules musculaires lisses via les Calcium Channel de type L. Lercanidipine inhibe la formation d'esters de cholestérol cellulaires. À des concentrations similaires à celles observées en pratique clinique, il peut inhiber les fonctions macrophagiques in vitro impliquées dans l'athérogenèse et la stabilité de la plaque.
In vivo Chez les chiens chroniquement cathétérisés atteints d'hypertension rénovasculaire expérimentale, Lercanidipine diminue la pression artérielle diastolique de manière dose-dépendante (ED25 = 0,9 mg/kg p.o.). Chez les mêmes animaux, l'application à long terme de Lercanidipine a montré une diminution permanente de la pression artérielle diastolique, indiquant aucune tolérance à l'effet antihypertenseur. Lercanidipine possède un effet anticonvulsivant significatif. Il n'affecte ni la coordination musculaire ni l'activité locomotrice chez les souris. Dans les études cliniques, Lercanidipine a un effet antihypertenseur de 24 heures et ne provoque pas d'augmentation significative de la fréquence cardiaque. Lercanidipine s'est avéré efficace chez un large éventail de patients hypertendus, y compris l'hypertension légère à modérée, l'hypertension sévère, les personnes âgées et celles souffrant d'hypertension systolique isolée. Il est associé à un faible taux d'événements indésirables.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]

  • Lignées cellulaires

    Mouse peritoneal macrophages

  • Concentrations

    0.1, 1, 5, 10, 15 μM

  • Temps dincubation

    48 h

  • Méthode

    Cells are incubated for 24 hours in DMEM+EFAF 0.2% and lercanidipine, then with lercanidipine and AcLDL for 24 hours. In the last 2 hours [14C]-oleic acid albumin complex is added for the determination of cholesterol esterification (ACAT activity).

Étude animale :

[5]

  • Modèles animaux

    Adult male Swiss albino mice

  • Posologies

    1 and 3 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • http://www.tandfonline.com/doi/abs/10.1080/22297928.2014.971132
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15454849/
  • http://www.kup.at/kup/pdf/57.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11975824/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26673531/

Sellecks Lercanidipine hydrochloride A été cité par 2 Publications

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Structure-dependent complexation of Fe3+ by anthracyclines. 2. The roles of methoxy and daunosamine functionalities [Nawara K, et al. J Phys Chem B, 2013, 117(23):6868-73] PubMed: 23692121

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