Levocetirizine Dihydrochloride

N° de catalogueS4849 Lot :S484901

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Données techniques

Formule

C21H25ClN2O3.2HCl

Poids moléculaire 461.81 Numéro CAS 130018-87-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (199.21 mM)
Water 92 mg/mL (199.21 mM)
Ethanol 7 mg/mL (15.15 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Levocetirizine (Xyzal, (-)-Cetirizine) est l'énantiomère R actif de la cétirizine et représente un nouvel antagoniste des histamine H1 de deuxième génération.
Cibles
H1 receptor
In vitro Levocetirizine est un antihistaminique sélectif qui agit via le récepteur H1. Levocetirizine inhibe la migration transendothéliale des éosinophiles induite par l'éotaxine à travers des monocouches de cellules endothéliales microvasculaires dermiques ou pulmonaires humaines in vitro. Le médicament inhibe également l'adhésion des éosinophiles, au repos et stimulée par le facteur stimulant les colonies de granulocytes-macrophages (GM-CSF), à la molécule d'adhésion cellulaire vasculaire-1 (VCAM-1), la production d'éotaxine par les cellules endothéliales et l'ICAM-1, ainsi que l'expression du complexe majeur d'histocompatibilité (CMH) de classe I par les kératinocytes stimulés par l'interféron (IFN)-γ.
In vivo In vivo, Levocetirizine présente une absorption rapide et une biodisponibilité élevée, un faible potentiel d'interactions médicamenteuses, une faible distribution volumique et une absence d'effets sur la cognition, la fonction psychomotrice ou le système cardiovasculaire. Levocetirizine améliore la fonction rénale chez le rat diabétique. Il atténue les niveaux rénaux élevés de TNF-α et de TGF-β1, améliore le stress oxydatif rénal et restaure la biodisponibilité du NO dans le rein diabétique. Levocetirizine exerce des effets vasculoprotecteurs et rénoprotecteurs dans le diabète expérimental.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[2]

  • Modèles animaux

    Male Sprague Dawley rats (with diabetes induced by STZ)

  • Posologies

    0.5 mg/kg/day

  • Administration

    orally

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/15319796/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27012991/

Sellecks Levocetirizine Dihydrochloride A été cité par 1 Publication

Histamine Receptor Antagonists, Loratadine and Azelastine, Sensitize P-gp-overexpressing Antimitotic Drug-resistant KBV20C Cells Through Different Molecular Mechanisms. [ Anticancer Res, 2019, 39(7):3767-3775] PubMed: 31262903

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