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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
LF3 est un inhibiteur spécifique de la signalisation canonique Wnt en perturbant l'interaction entre la β-caténine et TCF4 avec une IC50 inférieure à 2 μM.
Cibles
β-catenin/Tcf4 (Cell-free assay)
1.65 μM
In vitro
LF3 ne provoque pas la mort cellulaire et n'interfère pas avec l'adhésion cellule-cellule médiée par la cadhérine. La capacité d'auto-renouvellement des cellules souches cancéreuses est bloquée par ce composé de manière dose-dépendante, comme l'ont montré les études de formation de sphères de cellules souches de cancer du côlon et de la tête et du cou dans des conditions non adhérentes. Il inhibe la signalisation Wnt/β-catenin, mais n'interfère pas avec l'adhésion cellule-cellule médiée par l'E-cadhérine/β-caténine. Ce produit chimique bloque l'expression d'une série de Wnt target genes dans les cellules de cancer du côlon dépendantes de Wnt. Il inhibe la prolifération des cellules de cancer du côlon dépendantes de Wnt par induction d'un arrêt du cycle cellulaire et inhibe également la capacité d'auto-renouvellement des CSCs.
In vivo
LF3 réduit la croissance tumorale et induit la différenciation dans un modèle de xénogreffe de souris de cancer du côlon tout en ne présentant aucune toxicité significative pour les souris et ne perturbe pas l'histologie normale de l'intestin des souris.
The cell lines HCT116, HCT15, HT29, SW480, SW620, LS174T, SW48, MCF7, HeLa, HEK293, and MDCK
Concentrations
3.3-60 μmol/L
Temps dincubation
24 h
Méthode
β-catenin is immunoprecipitated from protein extracts of the cells that are incubated with this compound at increasing concentrations, and reduced TCF4 and LEF1 bound to β-catenin are shown by Western blotting.
Biomimetic nanocrystals co-deliver paclitaxel and small-molecule LF3 for ferroptosis-combined chemotherapy for gastric cancer
[ Colloids Surf B Biointerfaces, 2025, 251:114586]
Mice with renal-specific alterations of stem cell-associated signaling develop symptoms of chronic kidney disease but surprisingly no tumors
[ PLoS One, 2024, 19(3):e0282938]
Single-cell RNA sequencing of intestinal crypts reveals vital events in damage repair and the double-edged sword effect of the Wnt3/β-catenin pathway in irradiated mice
[ Redox Biol, 2023, 10.1016/j.redox.2023.102942]
Single-cell RNA sequencing of intestinal crypts reveals vital events in damage repair and the double-edged sword effect of the Wnt3/β-catenin pathway in irradiated mice
[ Redox Biol, 2023, 68:102942.]
Attenuation of amyloid-β-induced mitochondrial dysfunction by active components of anthocyanins in HT22 neuronal cells
[ MedComm (2020), 2023, 4(4):e301]
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