LFM-A13

N° de catalogueS7734 Lot :S773401

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Données techniques

Formule
C11H8Br2N2O2
 
Poids moléculaire 360 Numéro CAS 244240-24-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 72 mg/mL (200.0 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description LFM-A13 est un inhibiteur spécifique de la tyrosine kinase de Bruton (BTK) avec une IC50 de 2,5 μM, et une sélectivité >100 fois supérieure aux autres kinases protéiques, y compris JAK1, JAK2, HCK, EGFR et IRK.
Cibles
BTK
(cell-free assay)
1.4 μM(Ki)
In vitro

Dans les cellules BCL-1, les cellules NALM-6 ou les splénocytes BALB/c normaux, LFM-A13 inhibe l'activité enzymatique de BTK dans les cellules BCL-1 sans affecter les niveaux d'expression de la protéine BTK Chez les neutrophiles humains, ce composé diminue la phosphorylation de la tyrosine induite par fMet-Leu-Phe et inhibe la production d'anions superoxyde et la stimulation de l'adhésion, de la chimiotaxie et de l'activité phospholipase D.

In vivo

Chez les souris BALB/c atteintes de leucémie BCL-1, la combinaison de LFM-A13 (50 mg/kg/jour i.p.) et du triple médicament standard VPL prolonge la durée médiane de survie. Chez les souris SCID-rab porteuses de myélome primaire, ce composé inhibe l'activité ostéoclastique, prévient la résorption osseuse induite par le myélome et supprime la croissance du myélome.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[4]
  • Modèles animaux

    BALB/c mice bearing BCL-1 leukemia

  • Posologies

    50 mg/kg/day, twice daily

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10092645/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12006542/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12734372/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23456977/

Validation du produit par le client

Cell-free kinase assay of IFN-gR2 phosphorylation at Y289 by constitutively active BTK with or without BTK inhibitor LFM-A13 (100 mM). WCL, whole-cell lysate; DIC, differential interference contrast microscopy.

Données de [ , , Cell, 2018, 175(5):1336-1351 ]

Crosslinking FcγRIIB triggers apoptosis through Btk and p38 MAPK in human B cells. a Purified naïve, memory B cells and PCs (105/ml) from seven donors were each treated with 10 μg/ml of ICs in the presence of either 2 μM of LFM-A13 or 10 nM of ibrutinib for 24 h. Apoptotic cells were determined by Annexin V staining (Biolegend) using flow cytometry. The asterisks indicate that the differences between the groups compared are statistically significant (P < 0.05).

Données de [ , , J Biomed Sci, 2015, 22:87. ]

Sellecks LFM-A13 A été cité par 6 Publications

Bruton's TK regulates myeloid cell recruitment during acute inflammation [ Br J Pharmacol, 2022, 179(11):2754-2770] PubMed: 34897650
CD81 knockout promotes chemosensitivity and disrupts in vivo homing and engraftment in acute lymphoblastic leukemia [ Blood Adv, 2020, 4(18):4393-4405] PubMed: 32926125
The cardenolides ouabain and reevesioside A promote FGF2 secretion and subsequent FGFR1 phosphorylation via converged ERK1/2 activation. [ Biochem Pharmacol, 2020, 172:113741] PubMed: 31812679
Mapping phospho-catalytic dependencies of therapy-resistant tumours reveals actionable vulnerabilities. [ Nat Cell Biol, 2019, 21(6):778-790] PubMed: 31160710
Phosphorylation-Mediated IFN-γR2 Membrane Translocation Is Required to Activate Macrophage Innate Response [Xu X, et al. Cell, 2018, 175(5):1336-1351] PubMed: 30318148
FcγRIIB mediates antigen-independent inhibition on human B lymphocytes through Btk and p38 MAPK [Tzeng SJ, et al. J Biomed Sci, 2015, 10.1186/s12929-015-0200-9] PubMed: 26475492

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