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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
Lificiguat (YC-1) est un activateur indépendant de l'oxyde nitrique (NO) de la guanylate cyclase soluble (sGC) et un inhibiteur du facteur-1alpha inductible à l'hypoxie (HIF-1alpha).
Cibles
sGC
HIF-1α
In vitro
Lificiguat (YC-1) est un activateur allostérique de la guanylate cyclase soluble (sGC). Il augmente le taux catalytique de l'enzyme et sensibilise l'enzyme à ses activateurs gazeux, l'oxyde nitrique ou le monoxyde de carbone. Ce composé seul n'active l'enzyme que 10 fois, mais il potentialise l'activation de la sGC dépendante du CO et du NO, entraînant une stimulation de l'enzyme hautement purifiée qui peut être de plusieurs centaines à plusieurs milliers de fois . Il inhibe l'agrégation plaquettaire et la contraction vasculaire et inhibe également l'activité de HIF-1 in vitro. YC-1 bloque complètement l'expression de HIF-1α au niveau post-transcriptionnel et inhibe par conséquent l'activité du facteur de transcription de HIF-1 dans les cellules d'hépatome cultivées dans des conditions hypoxiques, suggérant que ces effets sont susceptibles d'être liés à la voie de détection de l'oxygène et non à l'activation de la guanylate cyclase soluble.
In vivo
L'administration de Lificiguat (YC-1) à des animaux expérimentaux entraîne l'inhibition de la thrombose riche en plaquettes et une diminution de la pression artérielle moyenne, ce qui est corrélé à des niveaux accrus de cGMP . Ce composé inhibe efficacement la croissance tumorale chez les souris porteuses de tumeurs. L'inhibition de l'activité de HIF-1 dans les tumeurs de souris traitées par YC-1 est associée à une Angiogenesis bloquée et à une inhibition de la croissance tumorale, tandis que son effet anti-agrégation plaquettaire ne semble pas affecter la croissance tumorale .
Hep3B cells are plated in a six-well plate at a density of 1 × 105 cells/well in α-modified Eagle medium supplemented with 10% heat-inactivated FBS and incubated overnight. Cells are treated with Lificiguat (YC-1) (0.01-10 μM) or vehicle (DMSO) for 5 minutes and are then subjected to normoxia or hypoxia for 24 hours. VEGF levels in the conditioned media are quantified by using the Quantikine human VEGF Immunoassay kit. The VEGF concentrations are quantified by comparison with a series of VEGF standard samples included in the assay kit.
Sellecks Lificiguat (YC-1) A été cité par 36 Publications
Inhibition of OGFOD1 by FG4592 confers neuroprotection by activating unfolded protein response and autophagy after ischemic stroke
[ J Transl Med, 2024, 22(1):248]
Stellate ganglion block ameliorated central post-stroke pain with comorbid anxiety and depression through inhibiting HIF-1α/NLRP3 signaling following thalamic hemorrhagic stroke
[ J Neuroinflammation, 2023, 20(1):82]
Lactate modulates microglial inflammatory responses after oxygen-glucose deprivation through HIF-1α-mediated inhibition of NF-κB
[ Brain Res Bull, 2023, S0361-9230(23)00033-3]
[HIF-1α activation induces cholesterol homeostasis dysfunction to accelerate progression of diabetic nephropathy in rats]
[ Nan Fang Yi Ke Da Xue Xue Bao, 2023, 43(10):1782-1788]
Protective Effect of Total Saponins of Panax Japonicus on Anti-Angiogenesis in Collagen-Induced Arthritis by Targeting HIF-1α/VEGF/ANG-1 Signaling Pathway
[ SSRN, 2023, 32 Pages]
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