Linagliptin (GSK2118436)

N° de catalogueS3031 Lot :S303101

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Données techniques

Formule

C25H28N8O2
Poids moléculaire 472.54 Numéro CAS 668270-12-0
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 17 mg/mL (35.97 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.11 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Linagliptin (GSK2118436) est un inhibiteur hautement puissant et sélectif de la DPP-4 avec une IC50 de 1 nM et présente une sélectivité 10 000 fois plus élevée pour la DPP-4 que pour d'autres dipeptidyl peptidases telles que la DPP-2, la DPP-8 et la DPP-9. Ce composé active l'autophagy glomérulaire dans un modèle de diabète de type 2 et médie la Ferroptosis dans les cellules CRC déficientes en TP53 via la DPP4.
Cibles
Ferroptosis DPP-4
(cell-free assay)
1 nM
In vitro

Linagliptin (GSK2118436) montre un effet inhibiteur puissant contre la DPP-4 in vitro et une faible affinité pour le canal hERG et le récepteur M1 (IC50 295 nM). Il agit comme un inhibiteur compétitif avec un Ki de 1 nM, et montre également une sélectivité 10 000 fois plus élevée pour la DPP-4 que pour la DPP-8, la DPP-9, les amino-peptidases N et P, la prolyloligopeptidase, la trypsine, la plasmine et la thrombine, et 90 fois plus de sélectivité que la protéine d'activation des fibroblastes in vitro.

In vivo

Linagliptin (GSK2118436) montre une activité inhibitrice hautement efficace, durable et puissante contre la DPP-4 chez les rats Wistar mâles, les chiens Beagle et les singes Rhésus, avec plus de 70 % d'inhibition pour les trois espèces après administration orale de 1 mg/kg. Lorsqu'il est administré par voie orale à des souris db/db 45 minutes avant un test de tolérance orale au glucose, il réduit l'excursion du glucose plasmatique de manière dose-dépendante de 0,1 mg/kg (15 % d'inhibition) à 1 mg/kg (66 % d'inhibition). En inhibant l'activité de la DPP-4, ce composé réduit l'expression des marqueurs pro-inflammatoires cyclooxygénase-2 et macrophage inflammatory protein-2, et améliore la formation de myofibroblastes dans les plaies en cicatrisation chez les souris ob/ob.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Male db/db mice

  • Posologies

    ≤1 mg/kg

  • Administration

    Administered via p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18052023/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18223196/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22493041/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28813679/

Validation du produit par le client

Effect of linagliptin on oxidative stress in rat hearts suffered from 9 h of hypothermic preservation followed by 60 min of reperfusion. (A) Representative image of NOX2 detected by western blotting. (B). Densitometric analysis showing the expression of NOX2 using β‑actin for normalization. Data are mean ± S.E.M. (n = 3) and expressed as fold increase relative to the value of control group. (C-E) Measurement of MnSOD activity, ROS and MDA content. Data are expressed as mean ± S.E.M., n = 8. *P < 0.05, **P < 0.01 vs control group; #P < 0.05, ##P < 0.01 vs Celsior group. NOX2: NADPH oxidase 2; MnSOD: manganese superoxide dismutase; ROS: reactive oxygen species; MDA: malondialdehyde.

Données de [ , , Life Sci, 2018, 210:47-54 ]

Sellecks Linagliptin (GSK2118436) A été cité par 22 Publications

Cooperative nutrient scavenging is an evolutionary advantage in cancer [ Nature, 2025, 10.1038/s41586-025-08588-w] PubMed: 39972131
CD26 acts as a host restriction factor to inhibit Influenza A virus (H1N1) infection [ Int J Biol Macromol, 2025, 330(Pt 3):148150] PubMed: 41067348
Targeting osteoclast-derived DPP4 alleviates inflammation-mediated ectopic bone formation in ankylosing spondylitis [ Arthritis Res Ther, 2025, 27(1):40] PubMed: 40001226
Cyclic tachyplesin I kills proliferative, non-proliferative and drug-resistant melanoma cells without inducing resistance [ Pharmacol Res, 2024, 207:107298] PubMed: 39032840
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Crosstalk with lung fibroblasts shapes the growth and therapeutic response of mesothelioma cells [ Cell Death Dis, 2023, 10.1038/s41419-023-06240-x] PubMed: 37938546
Establishment and Characterization of NCC-PMP1-C1: A Novel Patient-Derived Cell Line of Metastatic Pseudomyxoma Peritonei [ J Pers Med, 2022, 12(2)258] PubMed: 35207746
Establishment and characterization of NCC-UPS4-C1: a novel cell line of undifferentiated pleomorphic sarcoma from a patient with Li-Fraumeni syndrome [ Hum Cell, 2022, 10.1007/s13577-022-00671-y] PubMed: 35118583
Linagliptin ameliorates pulmonary fibrosis in systemic sclerosis mouse model via inhibition of endothelial-to-mesenchymal transition [ Mol Cell Biochem, 2022, 477(4):995-1007] PubMed: 34988855
Establishment and characterization of the NCC-GCTB4-C1 cell line: a novel patient-derived cell line from giant cell tumor of bone [ Hum Cell, 2021, 10.1007/s13577-021-00639-4] PubMed: 34731453

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