Lithocholic acid

N° de catalogueS4003 Lot :S400302

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Données techniques

Formule

C24H40O3
Poids moléculaire 376.57 Numéro CAS 434-13-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 75 mg/mL (199.16 mM)
Ethanol 47 mg/mL (124.81 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Lithocholic acid est un acide biliaire secondaire toxique, provoque une cholestase intrahépatique, a une activité de promotion tumorale, son effet toxique peut être protégé après avoir activé le récepteur de la vitamine D, PXR et FXR.
Cibles
FXR PXR vitamin D receptor
In vitro

Lithocholic acid (LCA) est un acide biliaire secondaire hydrophobe principalement formé dans l'intestin par la 7α-déshydroxylation bactérienne de l'acide chénodésoxycholique. Le LCA provoque une cholestase intrahépatique (arrêt ou altération du flux biliaire). Le LCA active PXR (récepteur X des prégnanes), et les lésions hépatiques graves induites par le LCA peuvent être protégées par l'activation de PXR. Le LCA peut activer le récepteur farnésoïde X (FXR) avec une CE50 de 3,8 μM. Le LCA se lie directement au VDR (récepteur de la vitamine D) avec un Ki de 29μM, active le VDR (récepteur de la vitamine D) à 30 μM, avec beaucoup plus de sensibilité que les autres récepteurs nucléaires (par exemple, PXR, FXR), et son effet toxique est ainsi protégé. Le LCA a une activité de promotion tumorale, inhibe l'ADN polymérase β mammifère avec une IC50 de 15 μM.

In vivo

L'administration de LCA et de ses conjugués à des rongeurs provoque une cholestase intrahépatique, un état pathologique caractérisé par une diminution du flux biliaire et l'accumulation de constituants biliaires dans le foie et le sang. Dans le modèle de carcinogenèse murine induit par le DMH (diméthyldydrazine), le LCA supprime presque complètement l'apoptose dans le côlon prémaligne. Le LCA active le VDR, induit l'expression in vivo du CYP3A, une enzyme du cytochrome P450 qui détoxifie le LCA dans le foie et l'intestin.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[3]
  • Essai de liaison compétitive de ligand.

    La liaison du ligand est réalisée en utilisant des lysats de cellules COS-7 transfectées avec des plasmides d'expression pour VDR ou RXRα. La liaison est réalisée pendant une nuit à 4 °C dans un tampon de lyse avec 0,71 nM (18 Ci/mmol) de [3H]1,25(OH)2D3 et un compétiteur d'acide biliaire. Le [3H]1,25(OH)2D3 non lié est éliminé par adsorption sur du charbon de bois revêtu de dextran et le surnageant est retiré pour le comptage par scintillation. Les valeurs de Ki sont calculées à partir d'un ajustement informatique des courbes de compétition à partir d'essais en triplicate.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Mouse

  • Posologies

    0.125 mg/g, twice a day for 4 days.

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11248085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10334993/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12016314/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9914784/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10783324/

Sellecks Lithocholic acid A été cité par 4 Publications

Vitamin D3 suppresses the cholesterol homeostasis pathway in patient-derived glioma cell lines [ FEBS Open Bio, 2023, 13(9):1789-1806] PubMed: 37489660
Jiangzhi granule attenuates non-alcoholic steatohepatitis through modulating bile acid in mice fed high-fat vitamin D deficiency diet [ Biomed Pharmacother, 2022, 149:112825] PubMed: 35305348
Drug repositioning as a therapeutic strategy for neurodegenerations associated with OPA1 mutations [ Hum Mol Genet, 2020, ddaa244] PubMed: 33231680
Production of Functional Hepatobiliary Organoids from Human Pluripotent Stem Cells [ Int J Stem Cells, 2020, 10.15283/ijsc20152] PubMed: 33377458

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