Veuillez indiquer votre numéro de commande dans le-mail. Nous nous efforçons de répondre à toutes les demandes par e-mail dans un délai dun jour ouvrable.
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO
40%PEG300
5%Tween80
50%ddH2O
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.500mg/ml
(1.36mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 10 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
Clear solution
5% DMSO
95% Corn oil
Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.
0.125mg/ml
(0.34mM)
Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 2.5 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
LJI308 est un puissant inhibiteur pan-RSK (p90 ribosomal S6 kinase) avec une IC50 de 6 nM, 4 nM et 13 nM pour RSK1, RSK2 et RSK3, respectivement.
Cibles
RSK2
RSK1
RSK3
4 nM
6 nM
13 nM
In vitro
Dans les cellules MDA-MB-231 et H358, LJI308 bloque l'inhibition cellulaire de RSK et sa phosphorylation de YB1 sur Ser102 avec une EC50 de 0,2–0,3 μM, inhibant ainsi la croissance cellulaire. Dans les cellules TNBC HTRY-LT, ce composé supprime également la croissance cellulaire corrélativement à l'inhibition de YB-1.
L'activité enzymatique des isoformes RSK 1, 2 et 3 est évaluée à l'aide de la protéine RSK recombinante pleine longueur. RSK1 (1 nM), RSK2 (0,1 nM) ou RSK3 (1 nM) est autorisé à phosphoryler 200 nM de substrat peptidique (biotine-AGAGRSRHSSYPAGT-OH) en présence d'ATP à une concentration égale au Km pour l'ATP pour chaque enzyme (RSK1- 5 μM, RSK2- 20 μM, RSK3- 10 μM) et des dilutions appropriées de ce composé dans 50 mM HEPES, pH 7,5, 10 mM MgCl2, 1 mM DTT, 0,1 % BSA Fraction V, 0,01 % Tween-20. Après 150 min à température ambiante, la réaction est arrêtée avec 60 mM EDTA et l'étendue de la phosphorylation du peptide est déterminée à l'aide d'un anticorps anti-substrat phospho-AKT et des réactifs AlphaScreen, comme décrit par le fabricant.
Cell growth under attached conditions is assessed by plating 1000 cells per well on 96-well tissue culture-treated plates in cell growth medium. Appropriate dilutions of this compound are added to medium above cells and cell growth was assessed after 72 hrs by addition of CellTiter Glo reagent according to manufacturer’s directions.
Références
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24554780/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26011941/
Sellecks LJI308 A été cité par 7 Publications
Comprehensive multi-omics analysis reveals WEE1 as a synergistic lethal target with hyperthermia through CDK1 super-activation
[ Nat Commun, 2024, 15(1):2089]
Fisetin induces DNA double-strand break and interferes with the repair of radiation-induced damage to radiosensitize triple negative breast cancer cells
[ J Exp Clin Cancer Res, 2022, 41-1:256]
EGFR-phosphorylated GDH1 harmonizes with RSK2 to drive CREB activation and tumor metastasis in EGFR-activated lung cancer
[ Cell Rep, 2022, 41(11):111827]
Two kinds of transcription factors mediate chronic morphine-induced decrease in miR-105 in medial prefrontal cortex of rats
[ Transl Psychiatry, 2022, 12(1):458]
POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.
EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.
