LLY-283

N° de catalogueS8883 Lot :S888302

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Données techniques

Formule

C₁₇H₁₈N₄O₄

Poids moléculaire

342.35

Numéro CAS

2040291-27-6

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

68 mg/mL (198.62 mM)

Water

8 mg/mL (23.36 mM)

Ethanol

2 mg/mL (5.84 mM)

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

LLY-283 est un inhibiteur nouveau et sélectif de la protéine arginine méthyltransférase 5 (PRMT5). Ce composé inhibe l'activité enzymatique de PRMT5 in vitro et dans les cellules avec une CI50 de 22 nM et 25 nM, respectivement. Il présente une activité antitumorale.

Cibles

PRMT5 (Cell-free assay)	PRMT5 (Cell-based assay)
22 nM	25 nM

In vitro

LLY-283 inhibe l'activité enzymatique de PRMT5 in vitro et dans les cellules avec une CI50 de 22 ± 3 et 25 ± 1 nM, respectivement. Ce composé se lie directement à la poche SAM et l'occupe. C'est un inhibiteur enzymatique nanomolaire faible du complexe PRMT5:MEP50 dans les essais biochimiques et il est sélectif pour PRMT5 par rapport aux autres Methyltransferases, y compris les membres de la famille apparentée.

In vivo

LLY-283 montre une activité antitumorale dans des xénogreffes de souris lorsqu'il est administré par voie orale et peut servir d'excellente molécule sonde pour comprendre la fonction biologique de PRMT5 dans les cellules normales et cancéreuses. Ce composé peut être utilisé comme un outil in vivo pour évaluer la pharmacologie de l'inhibition de PRMT5.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[1]}	Lignées cellulaires Sf9 cells, A375 tumor cells, MCF7 cells Concentrations 1 µM, 10 µM Temps dincubation 48 h Méthode PRMT5 cellular assay. MCF7 cells are grown in DMEM supplemented with 10% FBS, penicillin (100 units/ml) and streptomycin (100 µg/ml). 40% confluent cells are treated with different concentrations of this compound or DMSO control for 48 h. The levels of SmBB' and symmetrically dimethylated SmBB' are analyzed in westernblot.
Étude animale :^{^[1]}	Modèles animaux SCID mice with A375 derived xenografts Posologies 20 mg/kg Administration Oral gavage

Test cellulaire :^{^[1]}

Lignées cellulaires
Sf9 cells, A375 tumor cells, MCF7 cells
Concentrations
1 µM, 10 µM
Temps dincubation
48 h
Méthode
PRMT5 cellular assay. MCF7 cells are grown in DMEM supplemented with 10% FBS, penicillin (100 units/ml) and streptomycin (100 µg/ml). 40% confluent cells are treated with different concentrations of this compound or DMSO control for 48 h. The levels of SmBB' and symmetrically dimethylated SmBB' are analyzed in westernblot.

Étude animale :^{^[1]}

Modèles animaux
SCID mice with A375 derived xenografts
Posologies
20 mg/kg
Administration
Oral gavage

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30034588/

Sellecks LLY-283 A été cité par 6 Publications

PRMT5 Maintains Tumor Stem Cells to Promote Pediatric High-Grade Glioma Tumorigenesis [ Mol Cancer Res, 2025, 23(2):107-118]	PubMed: 39422546
PRMT5 inhibition sensitizes glioblastoma tumor models to temozolomide [ Res Sq, 2025, rs.3.rs-5936706]	PubMed: 39989968
Long non-coding RNA-derived peptides are immunogenic and drive a potent anti-tumour response [ Nat Commun, 2023, 14(1):1078]	PubMed: 36841868
Inhibition of histone methyltransferase PRMT5 attenuates cisplatin-induced hearing loss through the PI3K/Akt-mediated mitochondrial apoptotic pathway [ J Pharm Anal, 2023, 13(6):590-602]	PubMed: 37440906
A PRMT5 inhibitor protects against noise-induced hearing loss by alleviating ROS accumulation [ Ecotoxicol Environ Saf, 2022, 243:113992]	PubMed: 35994911
Explore the effect of LLY-283 on the ototoxicity of auditory cells caused by cisplatin: A bioinformatic analysis based on RNA-seq [ J Clin Lab Anal, 2022, e24176]	PubMed: 34997776

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