LLY-507

N° de catalogueS7575 Lot :S757501

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Données techniques

Formule

C36H42N6O
Poids moléculaire 574.76 Numéro CAS 1793053-37-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 30 mg/mL (52.19 mM)
Ethanol 22 mg/mL (38.27 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description LLY-507 est un inhibiteur cellulaire, puissant et sélectif de la protéine-lysine Méthyltransférase SMYD2.
Cibles
SMYD2
In vitro LLY-507 inhibe puissamment la capacité de SMYD2 à méthyler le peptide p53 avec un IC50 <15 nM. Ce composé est capable d'inhiber puissamment la méthylation du peptide H4 par l'enzyme SMYD2 avec un IC50 de 31 nM. Il présente une sélectivité 100 fois supérieure pour SMYD2 par rapport à 24 autres méthyltransférases protéiques ou ADN, y compris les membres apparentés de la famille SMYD3, SUVH420H1 et SUV420H2. Ce produit chimique est inactif (>20 μM) contre 454 kinases, 35 récepteurs couplés aux protéines G, 14 récepteurs nucléaires des hormones et trois enzymes du cytochrome P450. Il inhibe la prolifération de plusieurs lignées cellulaires de cancers de l'œsophage, du foie et du sein de manière dose-dépendante.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    HEK293 cells

  • Concentrations

    0-2.5 μM

  • Temps dincubation

    28 h

  • Méthode

    To examine the methylation status of p53 in HEK293 cells treated with LLY-507 by Western blotting, 2 × 105 cells are seeded in 6-well plates in triplicate and co-transfected with FLAG-tagged p53 and FLAG-tagged SMYD2 using Lipofectamine® 2000. The day after transfection, cells are treated with 0-2.5 μM of this compound for 28 h, then collected, and lysed in radioimmunoprecipitation assay (RIPA) buffer. Cell lysates are subject to 10% SDS-PAGE and transferred to a PVDF membrane.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25825497/

Sellecks LLY-507 A été cité par 7 Publications

The lysine methyltransferase SMYD2 facilitates neointimal hyperplasia by regulating the HDAC3-SRF axis [ Acta Pharm Sin B, 2024, 14(2):712-728] PubMed: 38322347
BRD4770 functions as a novel ferroptosis inhibitor to protect against aortic dissection [ Pharmacol Res, 2022, 177:106122] PubMed: 35149187
The histone methyltransferase SMYD2 is a novel therapeutic target for the induction of apoptosis in ovarian clear cell carcinoma cells [ Oncol Lett, 2020, 20(5):153] PubMed: 32934721
Immunogenicity of prostate cancer is augmented by BET bromodomain inhibition. [ J Immunother Cancer, 2019, 7(1):277] PubMed: 31653272
Histone methyltransferase SMYD2 selective inhibitor LLY-507 in combination with poly ADP ribose polymerase inhibitor has therapeutic potential against high-grade serous ovarian carcinomas. [ Biochem Biophys Res Commun, 2019, 513(2):340-346] PubMed: 30955858
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate  [ Johns Hopkins University, 2019, ] PubMed: None
Strategies for improving antitumor response in prostate cancer: BET Bromodomain inhibition and A2A Adenosine Receptor inhibition as methods of targeting prostate [ JScholarship, 2019, None] PubMed: None

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