Lonidamine

N° de catalogueS2610 Lot :S261005

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Données techniques

Formule

C15H10Cl2N2O2
Poids moléculaire 321.16 Numéro CAS 50264-69-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 64 mg/mL (199.27 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Lonidamine est un inactivateur de hexokinase à petite molécule administré par voie orale.
Cibles
hexokinase
In vitro

Lonidamine réduit la consommation d'oxygène dans les cellules normales et néoplasiques, tandis qu'elle augmente la glycolyse aérobie des cellules normales mais inhibe celle des cellules tumorales.

Ce composé induit la perméabilisation des protéoliposomes ANT dans un système acellulaire, mais n'a aucun effet sur les liposomes sans protéines. Il s'ajoute aux bicouches lipidiques planaires synthétiques contenant ANT, suscitant des activités de canaux ANT avec des niveaux de conductance clairement distincts.

Il provoque une perturbation du potentiel transmembranaire mitochondrial qui précède les signes d'apoptose nucléaire et de cytolyse. Ce produit chimique entraîne la dissipation du potentiel transmembranaire interne mitochondrial et la libération de facteurs apoptogènes capables d'induire une apoptose nucléaire in vitro.

Ce composé (50 mg/mL) induit l'apoptose dans les cellules résistantes (lignée cellulaire de cancer du sein humain MCF-7 ADR(r) et lignée cellulaire de glioblastome multiforme LB9), comme le démontrent les pics sub-G1 dans les histogrammes de contenu d'ADN, la condensation de la chromatine nucléaire et la fragmentation de l'ADN internucléosomique.

Il a un effet plus fort sur la prolifération et le Metabolism des cellules de glioblastome in vitro que l'un ou l'autre agent utilisé seul.

In vivo

Lonidamine (160 mg/kg) en combinaison est significativement plus efficace pour réduire la croissance tumorale du glioblastome que l'un ou l'autre médicament seul chez la souris, ce ralentissement de la croissance tumorale est maintenu aussi longtemps que le traitement est administré.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[6]
  • Modèles animaux

    Female nu/nu mice

  • Posologies

    80 mg/kg

  • Administration

    Tail vein

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/6937706/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11753636/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10353597/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8787680/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9747871/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21220050/

Sellecks Lonidamine A été cité par 15 Publications

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Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Targeting mitochondrial energetics reverses panobinostat- and marizomib-induced resistance in pediatric and adult high-grade gliomas [ Mol Oncol, 2023, 17(9):1821-1843] PubMed: 37014128
Metabolic Reprogramming by Ribitol Expands the Therapeutic Window of BETi JQ1 against Breast Cancer [ Cancers (Basel), 2023, 15(17)4356] PubMed: 37686632
Microglial hexokinase 2 deficiency increases ATP generation through lipid metabolism leading to β-amyloid clearance [ Nat Metab, 2022, 4(10):1287-1305] PubMed: 36203054
Deregulation and epigenetic modification of BCL2-family genes cause resistance to venetoclax in hematologic malignancies [ Blood, 2022, blood.2021014304] PubMed: 35704690
Directly targeting ASC by lonidamine alleviates inflammasome-driven diseases [ J Neuroinflammation, 2022, 19(1):315] PubMed: 36577999
Membrane-associated RING-CH protein (MARCH8) is a novel glycolysis repressor targeted by miR-32 in colorectal cancer [ J Transl Med, 2022, 20(1):402] PubMed: 36064706
Hexokinase 2-mediated glycolysis promotes receptor activator of NF-κB ligand expression in Porphyromonas gingivalis lipopolysaccharide-treated osteoblasts [ J Periodontol, 2021, 10.1002/JPER.21-0227] PubMed: 34585393

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