Données techniques
| Formule | C22H21ClN6O2 |
||||||
| Poids moléculaire | 436.89 | Numéro CAS | 124750-92-1 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 87 mg/mL (199.13 mM) | ||||
| Ethanol | 87 mg/mL (199.13 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
|
||||||
|
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
|||||||
Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Losartan Carboxylic Acid (E-3174, EXP-3174), un métabolite actif de l'acide carboxylique du Losartan, est un antagoniste non peptidique du angiotensin II (AT1) receptor. Ce composé inhibe la liaison spécifique de [125I]-angiotensine II aux VSMC avec une IC50 de 1,1 nM. | ||
|---|---|---|---|
| Cibles |
|
||
| In vitro | Losartan Carboxylic Acid (EXP-3174) entre en compétition in vitro avec la liaison de l'angiotensine II aux récepteurs AT1, avec une IC50 de 20 nmol/L. Il augmente la phosphorylation de l'AMPK de manière temps- et dose-dépendante dans les VSMC, ainsi que la phosphorylation de l'ACC – une protéine cible majeure en aval de la cascade de signalisation de l'AMPK – et la phosphorylation de la LKB1, une kinase en amont de l'AMPK. Ce composé élève également l'expression de p53 et p21 de manière temps-dépendante, tandis que les niveaux de p27 restent inchangés. Il supprime la phosphorylation de Rb induite par l'Ang II, ainsi que l'expression des cyclines D et E, qui sont essentielles à la progression du cycle cellulaire. Le mécanisme de suppression de la croissance par le losartan implique un arrêt du cycle cellulaire en G0/G1, réversible par l'inhibition de l'AMPK (par exemple, le composé C ou l'ARNi de l'AMPK), mais pas par l'apoptose. |
||
| In vivo | Le losartan a un métabolite actif majeur, l'EXP 3174. Administré par voie intraveineuse, ce composé est 10 à 20 fois plus puissant que le losartan et a une durée d'action plus longue. Cependant, la biodisponibilité orale de l'EXP 3174 est très faible. Le losartan a une biodisponibilité d'environ 33 %, la demi-vie moyenne est de 2 h (6-9 heures), et le taux de liaison aux protéines est de 98,7 % lorsqu'il est dosé à 50-100 mg/j. Le traitement par le losartan améliore la perte du nombre et de la fonction des cellules progénitrices endothéliales (CPE) chez les rats hypertendus. |
Protocole (de référence)
| Test cellulaire : |
|
|---|---|
| Étude animale : |
|
Références
|
POLITIQUE DE RETOUR
La politique de retour inconditionnelle de Selleck Chemical garantit une expérience dachat en ligne fluide à nos clients. Si vous nêtes en aucun cas satisfait de votre achat, vous pouvez retourner tout article dans les 7 jours suivant sa réception. En cas de problèmes de qualité du produit, quil sagisse de problèmes liés au protocole ou au produit, vous pouvez retourner tout article dans les 365 jours suivant la date dachat initiale. Veuillez suivre les instructions ci-dessous lors du retour des produits.
EXPÉDITION ET STOCKAGE
Les produits Selleck sont transportés à température ambiante. Si vous recevez le produit à température ambiante, soyez assuré que le service dinspection de la qualité de Selleck a mené des expériences pour vérifier que le placement à température normale pendant un mois naffectera pas lactivité biologique des produits en poudre. Après réception, veuillez stocker le produit conformément aux exigences décrites dans la fiche technique. La plupart des produits Selleck sont stables dans les conditions recommandées.
NON DESTINÉ À UN USAGE HUMAIN, VÉTÉRINAIRE DIAGNOSTIQUE OU THÉRAPEUTIQUE.