Losartan Potassium

N° de catalogueS1359 Lot :S135904

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Données techniques

Formule

C22H23ClKN6O
Poids moléculaire 462.01 Numéro CAS 124750-99-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 92 mg/mL (199.12 mM)
Water 92 mg/mL (199.12 mM)
Ethanol 92 mg/mL (199.12 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
Saline

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 30.000mg/ml (64.93mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 30 mg of this product to 1 ml of physiological saline (0.9% NaCL solution), mix evenly to make it clear, The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Losartan Potassium est un antagoniste du Losartan Potassium, il est en compétition avec la liaison de l'angiotensine II aux récepteurs AT1 avec une IC50 de 20 nM.
Cibles
AT1 receptor
20 nM
In vivo Le Losartan (180 mg/jour) entraîne des augmentations significatives de l'angiotensine II plasmatique et de l'angiotensine-(1-7) chez les singes atteints d'hypercholestérolémie induite par le régime alimentaire. Le Losartan (180 mg/jour) réduit l'étendue des stries lipidiques dans l'aorte, les artères coronaires et les artères carotides d'environ 50 % chez les singes atteints d'hypercholestérolémie induite par le régime alimentaire. Le Losartan réduit la susceptibilité des LDL à l'oxydation in vitro, les niveaux sériques de la protéine chimioattractante des monocytes-1 et l'expression de la CD11b des monocytes circulants chez les singes atteints d'hypercholestérolémie induite par le régime alimentaire. Le Losartan (0,6 g/L dans l'eau de boisson) prévient la fragmentation des fibres élastiques et atténue la signalisation du TGF-β dans la média aortique chez les souris Fbn1C1039G/+ gestantes, comme en témoigne la réduction de l'accumulation nucléaire de pSmad2. Le Losartan (0,6 g/L dans l'eau de boisson) montre une réduction du calibre de l'espace aérien distal chez les souris Fbn1C1039G/+ gestantes. Le Losartan (0,6 g/L dans l'eau de boisson) améliore les manifestations de la maladie dans les poumons, un événement qui ne peut plausiblement pas être lié à une amélioration de l'hémodynamique chez les souris Fbn1C1039G/+ gestantes. Le Losartan (5 mg/kg/jour) entraîne une diminution significative du développement des lésions athérosclérotiques chez les souris déficientes en apo E. Le Losartan (5 mg/kg/jour) réduit significativement la susceptibilité des LDL de souris à l'oxydation lipidique après son incubation avec du CuSO4 chez les souris déficientes en apo E. L'administration de Losartan (10 mg/kg) augmente les niveaux d'angiotensine sanguine de quatre à six fois, les niveaux de BK sanguine sont inchangés chez les rats mâles Sprague Dawley. Le Losartan (10 mg/kg) augmente les niveaux de rénine plasmatique de 100 fois, les niveaux d'angiotensinogène plasmatique diminuent à 24 % du contrôle et les niveaux d'aldostérone plasmatique sont inchangés chez les rats mâles Sprague Dawley.
Caractéristiques Le Losartan a un métabolite actif majeur, EXP 3174.

Protocole (de référence)

Étude animale :[2]
  • Modèles animaux

    Male cynomolgus monkeys fed a diet containing 0.067 mg cholesterol/kJ

  • Posologies

    180 mg/d

  • Administration

    Dietary

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/11171802/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10747353/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16601194/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/10690290/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/7475048/

Validation du produit par le client

<p>Efficacy of ARBs at preventing StAR upregulation in SII-stimulated H295R cells. (A,B) Western blotting for StAR protein levels in H295R cells transfected to overexpress barr1 and treated for 6 hrs with 10 μM SII alone (SII) or in the presence of 10 μM of each of the sartans tested. Representative blots of 3 independent experiments are shown in (A), including blots for barr1 to confirm its overexpression and for GAPDH (glyceraldehyde 3-phosphate dehydrogenase) as loading control, and the StAR protein induction (as % of the SII response), as derived by densitometric quantification, is shown in (B). *, p<0.05, n=3 independent experiments/treatment. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). (C,D) Western blotting for StAR protein levels in dominant negative barr1 mutanttransfected H295R cells and treated as in (A-B). Representative blots are shown in (C), including blots for the dominant negative barr1 mutant to confirm its overexpression and for GAPDH as loading control, and the StAR protein induction (as % of vehicle-no stimulation), as derived by densitometric quantification, is shown in (D). No significant differences were observed among treatments, nor did any treatment cause any induction in StAR levels. Blots shown have been cropped to fit space requirements and run under the same experimental conditions (same gel) (the full length blots are shown in Supplementary Information). n=3 independent experiments/treatment. LOS: Losartan-; VAL: Valsartan; CAN: Candesartan; OLM: Olmesartan; IRB: Irbesartan.</p>

, , Sci Rep, 2015, 5:8116.

Losartan attenuates the inhibitory effect of METH on SH-SY5Y cell proliferation accompanied with decreased D3R expression. (A) Losartan attenuated the proliferation inhibitory effect of METH on SH-SY5Y cells. n = 3 for each group. Saline, **p < 0.01; 2 mM METH, ##p < 0.01, ###p < 0.001. (B) The DRs and DAT expressions were measured in SH-SY5Y cells with or without losartan treatment. Student’s t test, **p < 0.01, ***p < 0.001, n = 6 for each group. (C) The decreased D3R level was attenuated by losartan in METH-treated SH-SY5Y cells. One-way ANOVA followed by Tukey’s post-tests were performed, **p < 0.01, ***p < 0.001, n = 4 for each group

Données de [ , , Neurotherapeutics, 2018, 15(2):500-510 ]

Representative Trichrome II Blue staining of heart tissue sections of mice from the sham, TAC, TAC + gallic acid, TAC + losartan, TAC + carvedilol, and TAC + furosemide groups. Blue staining indicates collagen deposition. Scale bar = 100 µm

Données de [ , , Sci Rep, 2018, 8(1):9302 ]

Sellecks Losartan Potassium A été cité par 14 Publications

Propafenone facilitates mitochondrial-associated ferroptosis and synergizes with immunotherapy in melanoma [ J Immunother Cancer, 2024, 12(11)e009805] PubMed: 39581704
Mechanical forces inducing oxaliplatin resistance in pancreatic cancer can be targeted by autophagy inhibition [ Commun Biol, 2024, 7(1):1581] PubMed: 39604540
Effects of Adjunct Antifibrotic Treatment within a Regenerative Rehabilitation Paradigm for Volumetric Muscle Loss [ Int J Mol Sci, 2023, 24(4)3564] PubMed: 36834976
Multitarget, multiagent PLGA nanoparticles for simultaneous tumor eradication and TME remodeling in a melanoma mouse model [ Drug Deliv Transl Res, 2023, 10.1007/s13346-023-01413-9] PubMed: 37612575
The Plasticity of Nanofibrous Matrix Regulates Fibroblast Activation in Fibrosis [ Adv Healthc Mater, 2021, e2001856] PubMed: 33511795
IDentif.AI: Rapidly optimizing combination therapy design against severe Acute Respiratory Syndrome Coronavirus 2 (SARS-Cov-2) with digital drug development [ Bioeng Transl Med, 2021, 6(1):e10196] PubMed: 33532594
The Expression Patterns and Roles of Lysyl Oxidases in Aortic Dissection [ Front Cardiovasc Med, 2021, 8:692856] PubMed: 34307505
Anti-ATR001 monoclonal antibody ameliorates atherosclerosis through beta-arrestin2 pathway [ Biochem Biophys Res Commun, 2021, 544:1-7] PubMed: 33516876
Hypogonadal hypertension in male Sprague-Dawley rats is renin-angiotensin system-dependent: role of endogenous androgens [ Biol Sex Differ, 2020, 11(1):48] PubMed: 32843085
Matrix Stiffness Controls Cardiac Fibroblast Activation Through Regulating YAP via AT 1 R [ J Cell Physiol, 2020, 2] PubMed: 32239716

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