Losmapimod

N° de catalogueS7215 Lot :S721502

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Données techniques

Formule

C22 H26 F N3 O2
Poids moléculaire 383.46 Numéro CAS 585543-15-3
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 76 mg/mL (198.19 mM)
Ethanol 76 mg/mL (198.19 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Losmapimod est un inhibiteur sélectif, puissant et oralement actif de la p38 MAPK avec un pKi de 8,1 et 7,6 pour p38α et p38β, respectivement. Les p38 MAPK sont impliquées dans la différenciation cellulaire, l'apoptosis et l'autophagy. Phase 3.
Cibles
p38α
(Cell-free assay)		 p38β
(Cell-free assay)
8.1(pKi) 7.6(pKi)
In vitro

Losmapimod (GW856553X, GW856553, GSK-AHAB) est un inhibiteur sélectif, puissant et oralement actif de la p38 MAPK.
In vivo

Chez les rats spontanément hypertendus sujets aux AVC (SHR-SP), le Losmapimod améliore significativement la survie, la relaxation vasculaire dépendante et indépendante de l'endothélium, et les indices de fonction rénale, et atténue ensuite la dyslipidémie, l'hypertension, le remodelage cardiaque, l'activité de la rénine plasmatique (PRA), l'aldostérone et l'interleukine-1 bêta (IL-1 bêta).

Protocole (de référence)

Test kinase :

[1]
  • Essai in vitro

    L'inhibition de p38α et p38β est déterminée par l'utilisation d'un essai de polarisation de fluorescence par déplacement de ligand.
Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    MB135 iDUX4 myoblasts

  • Concentrations

    1 µM

  • Temps dincubation

    2 h

  • Méthode

    Cells were treated with indicated concentration of drug for 2 h.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Spontaneously hypertensive stroke-prone rats

  • Posologies

    ~12 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/19556450/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/36196640/

Validation du produit par le client

Intracellular pathways of b-adrenoceptor-induced proliferation. Urothelial proliferation (% of basal responses) in T24 in the absence and presence of (d) losmapimod (1-30 μM).

Données de [ , , Auton Autacoid Pharmacol, 2015, 35(3):32-40. ]

Sellecks Losmapimod A été cité par 29 Publications

CD22 modulation alleviates amyloid β-induced neuroinflammation [ J Neuroinflammation, 2025, 22(1):32] PubMed: 39910617
Phosphorylation of human glioma-associated oncogene 1 on Ser937 regulates Sonic Hedgehog signaling in medulloblastoma [ Nat Commun, 2024, 15(1):987] PubMed: 38307877
Pirfenidone Prevents Heart Fibrosis during Chronic Chagas Disease Cardiomyopathy [ Int J Mol Sci, 2024, 25(13)7302] PubMed: 39000409
Sustained activation of the FGF1-MEK-ERK pathway inhibits proliferation, invasion and migration and enhances radiosensitivity in mouse angiosarcoma cells [ J Radiat Res, 2024, rrae021] PubMed: 38637316
Mutation and cell state compatibility is required and targetable in Ph+ acute lymphoblastic leukemia minimal residual disease [ bioRxiv, 2024, 2024.06.06.597767] PubMed: 38915726
Preadipocytes in human granulation tissue: role in wound healing and response to macrophage polarization [ Inflamm Regen, 2023, 43(1):53] PubMed: 37904253
Preadipocytes in human granulation tissue: role in wound healing and response to macrophage polarization [ Inflamm Regen, 2023, 10.1186/s41232-023-00302-5] PubMed: 37904253
A human skeletal muscle stem/myotube model reveals multiple signaling targets of cancer secretome in skeletal muscle [ iScience, 2023, 26(4):106541] PubMed: 37102148
A Chemical Proteomics Approach to Discover Regulators of Innate Immune Signaling [ Viruses, 2023, 15(5)1112] PubMed: 37243198
Apabetalone, a Clinical-Stage, Selective BET Inhibitor, Opposes DUX4 Target Gene Expression in Primary Human FSHD Muscle Cells [ Biomedicines, 2023, 11(10)2683] PubMed: 37893058

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