Loxapine Succinate

En présence de Loxapine, la [³H]kétansérine se lie au récepteur 5-HT₂ dans le cortex frontal du cerveau humain et bovin avec des valeurs de Ki de 6,2 nM et 6,6 nM, respectivement. Loxapine présente l'ordre de puissance suivant pour les différents récepteurs : 5-HT2≥D4>>>D1>D2 lors de la comparaison des expériences de compétition impliquant les membranes humaines. [1] La Loxapine à 0,2 μM, 2 μM et 20 μM réduit la sécrétion d'IL-1bêta par les cultures de glie mixte activées par le LPS après 1 et 3 jours d'exposition. La Loxapine aux concentrations de 0,2 μM, 2 μM et 20 μM réduit la sécrétion d'IL-2 dans les cultures de glie mixte après 1 et 3 jours d'exposition, et de plus, la Loxapine diminue la sécrétion d'IL-1bêta et d'IL-2 dans les cultures de microglie induites par le LPS aux concentrations de 2 μM, 10 μM et 20 μM. [2]

La Loxapine (5 mg/kg) induit une réduction très significative (plus de 50%) de la densité du Dopamine Receptor de la sérotonine (S₂) après 4 semaines ou 10 semaines d'injection quotidienne chez le rat. La Loxapine (5 mg/kg) ne modifie pas la densité du Dopamine Receptor, mais réduit considérablement la densité du Dopamine Receptor de la sérotonine de 47% dans le cerveau des rats. [3] La Loxapine (0,3 mg/kg s.c.) induit une catalepsie marquée, les scores atteignant le niveau seuil de 45 s deux à cinq heures après l'injection chez les rats. La catalepsie induite par la Loxapine est pleinement établie puis traitée par la clozapine (10 mg/kg s.c.), le score élevé de catalepsie est réduit à une valeur non significativement différente de celle des contrôles traités par véhicule chez les rats. [4]