LOXO-292 (Selpercatinib)

N° de catalogueS8781 Lot :S878102

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Données techniques

Formule

C29H31N7O3
Poids moléculaire 525.60 Numéro CAS 2152628-33-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 40 mg/mL (76.1 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Selpercatinib (LOXO-292, ARRY-192) est un inhibiteur puissant et spécifique de RET (c-RET) avec des valeurs d'IC50 de 1 nM, 2 nM, 2 nM, 4 nM, 2 nM, 2 nM pour RET WT, RET V804M, RET V804L, RET A883F, RET M918T et RET S891A respectivement.
Cibles
RET wt
(Cell-free assay)		 RET V804M
(Cell-free assay)		 RET V804L
(Cell-free assay)		 RET M918T
(Cell-free assay)		 RET S891A
(Cell-free assay)		 Voir plus
1 nM 2 nM 2 nM 2 nM 2 nM
In vitro

Selpercatinib (LOXO-292) est un inhibiteur puissant et sélectif de la RET kinase.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    NB1 cells

  • Concentrations

    1 μM

  • Temps dincubation

    2 h

  • Méthode

    Cells were pre-treated with LOXO292 (1 µM) for 2 h before stimulation with ALKAL2 or GDNF.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Female nu/nu BALB/c mice

  • Posologies

    3 mg/kg

  • Administration

    o.g.

Références

  • https://www.loxooncology.com/docs/presentations/2016_EORTC_LOXO-292_POSTER.pdf
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/33921066/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31988000/

Sellecks LOXO-292 (Selpercatinib) A été cité par 11 Publications

AP1-mediated reprogramming of EGFR expression triggers resistance to BLU-667 and LOXO-292 in RET-rearranged tumors [ J Exp Clin Cancer Res, 2025, 44(1):154] PubMed: 40405293
Potent and highly selective inhibition of selpercatinib towards UDP-glucuronosyltransferase 1A4 (UGT1A4) isoform [ Toxicol Appl Pharmacol, 2025, 500:117393] PubMed: 40354983
LC-MS/MS method development and validation for novel targeted anticancer therapies adagrasib, capmatinib, ensartinib, entrectinib, larotrectinib, lorlatinib, pralsetinib, selpercatinib and sotorasib [ J Pharm Biomed Anal, 2025, 266:117078] PubMed: 40743983
Activation of the AKT-mTOR pathway confers selpercatinib resistance in thyroid cancer cells harboring the CCDC6-RET fusion gene [ Biochem Biophys Rep, 2025, 43:102136] PubMed: 40688508
Loss of tumor suppressor TMEM127 drives RET-mediated transformation through disrupted membrane dynamics [ Elife, 2024, 12RP89100] PubMed: 38687678
Novel therapeutic strategies targeting bypass pathways and mitochondrial dysfunction to combat resistance to RET inhibitors in NSCLC [ Biochim Biophys Acta Mol Basis Dis, 2024, 1870(6):167249] PubMed: 38768929
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Loss of Tumour Suppressor TMEM127 Drives RET-mediated Transformation Through Disrupted Membrane Dynamics [ bioRxiv, 2023, 2023.06.28.546955] PubMed: 37425958
Novel Calcium-Binding Ablating Mutations Induce Constitutive RET Activity and Drive Tumorigenesis [ Cancer Res, 2022, 82(20):3751-3762] PubMed: 36166639
CIC-mediated modulation of MAPK signaling opposes receptor tyrosine kinase inhibitor response in kinase-addicted sarcoma [ Cancer Res, 2022, canres.1397.2021] PubMed: 35074756

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