Lucitanib (E3810) hydrochloride

N° de catalogueS7647 Lot :S764701

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Données techniques

Formule

C26H26ClN3O4
Poids moléculaire 479.96 Numéro CAS 1058137-23-7
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 59 mg/mL (122.92 mM)
Water 59 mg/mL (122.92 mM)
Ethanol 30 mg/mL (62.5 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le chlorhydrate de Lucitanib (E-3810, AL3810) est un double inhibiteur du Vascular endothelial growth factor receptor (VEGFR) et du Fibroblast growth factor receptor (FGFR). Le chlorhydrate de Lucitanib (E-3810, AL3810) inhibe puissamment et sélectivement VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, FGFR1 et FGFR2 avec des CI50 de 7 nM, 25 nM, 10 nM, 17,5 nM et 82,5 nM, respectivement.
Cibles
VEGFR1
(Cell-free assay)		 VEGFR3
(Cell-free assay)		 FGFR1
(Cell-free assay)		 VEGFR2
(Cell-free assay)		 FGFR2
(Cell-free assay)
7 nM 10 nM 17.5 nM 25 nM 82.5 nM
In vitro

In vitro, le Lucitanib (E3810) inhibe la prolifération dépendante du VEGF et du bFGF et les voies de transduction du signal déclenchées par la liaison des ligands VEGF et bFGF à leurs récepteurs apparentés dans les cellules HUVEC dans la gamme nanomolaire.
In vivo

In vivo, 7 jours de traitement avec le Lucitanib (E3810) inhibent complètement l'angiogenèse induite par le FGF dans un bouchon de Matrigel implanté chez la souris ; le traitement au Lucitanib (E3810) réduit significativement la densité des vaisseaux tumoraux dans les tumeurs traitées (telle qu'évaluée par la diminution de la coloration CD31), augmentant le pourcentage de nécrose tumorale et modifiant la composition du stroma tumoral (avec une diminution du contenu en collagène IV).

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    HUVEC cells, NHI3T3 cells

  • Concentrations

    10 mM

  • Temps dincubation

    72 h

  • Méthode

    Exponentially growing HUVEC or NHI3T3 cells are seeded into 96-well plates at a density of 3 to 6×103 cells/100 μL/well in complete medium. In the experiments without serum starvation, 24 hours after seeding, cells are exposed to different Lucitanib (E3810) concentrations without or with VEGF165(50 ng/mL) or bFGF (20 ng/mL) ligands and the antiproliferative effect of the drugs is evaluated after 72 hours by MTS Colorimetric Assay.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Six-to eight-week-old female NCr-nu/nu mice

  • Posologies

    20 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/21212416/

Sellecks Lucitanib (E3810) hydrochloride A été cité par 1 Publication

Efficacy of futibatinib, an irreversible fibroblast growth factor receptor inhibitor, in FGFR-altered breast cancer [ Sci Rep, 2023, 13(1):20223] PubMed: 37980453

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