lurasidone

N° de catalogueS5714 Lot :S571401

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Données techniques

Formule

C28H36N4O2S
Poids moléculaire 492.68 Numéro CAS 367514-87-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 7 mg/mL (14.2 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Lurasidone (SM-13496) est un agent antipsychotique de deuxième génération qui présente un antagonisme complet au niveau des récepteurs dopamine D2 et sérotonine 5-HT2A avec des affinités de liaison Ki = 1 nM et Ki = 0,5 nM, respectivement. Ce composé a également une affinité élevée pour les récepteurs sérotonine 5-HT7 (Ki = 0,5 nM), une activité agoniste partielle au niveau des récepteurs 5-HT1A (Ki = 6,4 nM) et manque d'affinité pour les récepteurs histaminiques H1 et muscariniques M1.
Cibles
5-HT2A
(Cell-free assay)		 5-HT7 receptor
(Cell-free assay)		 D2 receptor
(Cell-free assay)		 5-HT1A receptor
(Cell-free assay)
0.5 nM(Ki) 0.5 nM(Ki) 1 nM(Ki) 6.4 nM(Ki)
In vitro Lurasidone est un nouvel antipsychotique atypique de la classe chimique des benzoisothiazoles. Comme la plupart des antipsychotiques de deuxième génération, c'est un antagoniste complet des récepteurs dopamine D2 et sérotonine 5-HT2A, et un agoniste partiel des récepteurs 5-HT1A. Il a une affinité beaucoup plus grande pour les récepteurs du sous-type 5-HT7 que les autres antipsychotiques atypiques. Ce composé a également une affinité élevée pour le sous-type 5-HT1A, les récepteurs alpha2c-adrénergiques et une faible affinité pour les récepteurs alpha1-adrénergiques. Il a une affinité minimale pour les récepteurs 5-HT2C et une affinité négligeable pour les récepteurs histaminiques H1 et muscariniques.
In vivo Lurasidone est rapidement absorbé, atteignant des concentrations maximales en 1,5 à 3 heures (tmax) après des doses orales uniques et multiples. Une fois absorbé, il se distribue largement dans les tissus et pénètre rapidement dans le SNC. Ce composé a une forte liaison à l'albumine plasmatique humaine et à l'alpha-1-glycoprotéine (>=99%). Un traitement à long terme de la schizophrénie avec cet agent a montré une réduction du risque de rechute. La demi-vie d'élimination de cette substance chimique est d'environ 20-40 h. La Cmax moyenne et l'aire sous la courbe (AUC) pour ce médicament étaient approximativement trois fois et deux fois plus grandes, respectivement, lors d'une comparaison entre l'administration avec de la nourriture et à jeun. Son absorption est indépendante de la teneur en matières grasses des aliments. Il est métabolisé principalement via le CYP3A4. Dans les études animales, ce composé a pénétré la barrière placentaire et s'est distribué dans le fœtus, et a été excrété dans le lait pendant la lactation.

Protocole (de référence)

Références

  • https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC4706192/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22570547/

Sellecks lurasidone A été cité par 3 Publications

Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090] PubMed: 37218673
A review on computer-aided chemogenomics and drug repositioning for rational COVID-19 drug discovery [ Chem Biol Drug Des, 2022, 100(5):699-721] PubMed: 36002440
Exploring the kinetic selectivity of antipsychotics for dopamine D2 and 5-HT2A [ bioRxiv, 2021, 10.1101/2021.11.14.468520] PubMed: None

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