Données techniques
| Formule | C28H36N4O2S.HCl |
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| Poids moléculaire | 529.14 | Numéro CAS | 367514-88-3 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | 4-Methylpyridine (chauffé au bain-marie à 50 °C) | 15 mg/mL (28.34 mM) | ||||
| DMSO | 1 mg/mL (1.88 mM) | ||||||
| Water | Insoluble | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Le Lurasidone (SM-13496) est un antipsychotique atypique, il inhibe les récepteurs Dopamine D2, 5-HT2A, 5-HT7, 5-HT1A et la noradrénaline α2C avec des IC50 de 1,68 nM, 2,03 nM, 0,495 nM, 6,75 nM et 10,8 nM, respectivement. | ||||||||||
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| Cibles |
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| In vitro | Le Lurasidone antagonise la liaison du [35S]GTPγS stimulée par la dopamine au récepteur Dopamine D2L humain de manière dose-dépendante avec une valeur KB de 2,8 nM. Le Lurasidone antagonise l'accumulation d'AMPc stimulée par la 5-HT dans les cellules CHO/h5-HT7 avec une valeur KB de 2,6 nM. Le Lurasidone stimule partiellement la liaison du [35S]GTPγS à la préparation membranaire pour les récepteurs 5-HT1A humains avec un effet maximal de 33 %. Le Lurasidone augmente de manière dose-dépendante le rapport DOPAC/dopamine dans le cortex frontal et le striatum du rat. | ||||||||||
| In vivo | Les actions inhibitrices du Lurasidone sur l'hyperactivité induite par la MAP persistent pendant plus de 8 heures, et les valeurs ED50 de l'action à 1 heure, 2 heures, 4 heures et 8 heures après le traitement sont de 2,3 mg/kg, 0,87 mg/kg, 1,6 mg/kg et 5,0 mg/kg, respectivement. Le Lurasidone (1 mg/kg–10 mg/kg) inhibe de manière dose-dépendante la réponse d'évitement conditionnée chez les rats avec une ED50 de 6,3 mg/kg. Le Lurasidone inhibe de manière dose-dépendante les crises cloniques des pattes avant induites par le TRY et l'hyperthermie induite par le p-CAMP chez les rats avec des ED50 de 5,6 mg/kg et 3,0 mg/kg, respectivement. Le Lurasidone (0,3 mg/kg–30 mg/kg) augmente de manière dose-dépendante et significative le nombre de chocs reçus par les rats dans le test de conflit de Vogel avec une MED de 10 mg/kg. Le Lurasidone (3 mg/kg, 2 semaines) supprime significativement le comportement d'hyperactivité chez les rats modèles d'bulbectomie olfactive. Le Lurasidone (700 mg/kg–1000 mg/kg) prolonge légèrement la durée de la perte des réflexes de redressement provoqués par l'hexobarbital (anesthésie) chez les souris de manière dose-dépendante. Le Lurasidone (30 mg/kg, p.o.) inverse de manière significative et dose-dépendante l'altération de la réponse d'évitement passif induite par le MK-801 chez les rats. Le Lurasidone (3 mg/kg p.o.) inverse puissamment l'altération de l'apprentissage induite par le MK-801 dans le test du labyrinthe aquatique de Morris chez les rats. Le Lurasidone (3 mg/kg p.o.) inverse puissamment l'altération de la mémoire de référence induite par le MK-801 et atténue modérément mais non significativement l'altération de la mémoire de travail induite par le MK-801 dans le test du labyrinthe à bras radiaux. Le Lurasidone (10 mg/kg) augmente les niveaux totaux d'ARNm de BDNF dans le cortex préfrontal du rat et, dans une moindre mesure, dans l'hippocampe. Le Lurasidone (10 mg/kg) augmente significativement les niveaux de protéine BDNF mature dans le cortex préfrontal du rat, sans affecter les niveaux de protéine de la neurotrophine (formes précurseur et mature) dans les extraits hippocampiques. |
Protocole (de référence)
Références
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Sellecks Lurasidone HCl A été cité par 1 Publication
| Amisulpride as a potential disease-modifying drug in the treatment of tauopathies [ Alzheimers Dement, 2023, 10.1002/alz.13090] | PubMed: 37218673 |
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