Données techniques
| Formule | C18H28N2O.HCl |
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| Poids moléculaire | 324.89 | Numéro CAS | 27262-48-2 | ||||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 64 mg/mL (196.98 mM) | ||||
| Water | 64 mg/mL (196.98 mM) | ||||||
| Ethanol | 57 mg/mL (175.44 mM) | ||||||
| In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.) |
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Le Levobupivacaine HCl ((S)-(-)-Bupivacaïne), l'énantiomère S(-)-pur de la bupivacaïne, est un inhibiteur réversible des Sodium Channel neuronaux, utilisé comme anesthésique local à longue durée d'action. | |
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| Cibles |
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| In vitro | La Levobupivacaine est un anesthésique local de type amide. La Levobupivacaine agit en bloquant les canaux ioniques voltage-dépendants dans les membranes neuronales, empêchant la transmission des impulsions nerveuses. Une anesthésie localisée et réversible est produite par l'interférence avec l'ouverture du Sodium Channel, ce qui inhibe la conduction du potentiel d'action dans les nerfs impliqués dans l'activité sensorielle et motrice et l'activité sympathique. La Levobupivacaine déplace le 3H-BTX des Sodium Channel des synaptosomes du cerveau de rat avec une IC50 de 2,9 μM et des coefficients de Hill de 1,2. Lorsque la membrane cellulaire est maintenue à -80 mV, -70 mV, -60 mV ou -100 mV, la Levobupivacaine montre une inhibition tonique du Sodium Channel dans les cellules GH3 avec des IC50 de 132,1, 37,6, 21,6 et 264 μM, respectivement. La Levobupivacaine déprime le potentiel d'action de l'axone isolé in vitro. La Levobupivacaine (1 mM) déprime l'amplitude du potentiel d'action et le taux maximal d'élévation du potentiel d'action (dV/dtmax) dans les axones géants de l'écrevisse avec des valeurs de 88 et 81 respectivement, après perfusion pendant 15 min. La Levobupivacaine présente également une activité sur les canaux ioniques cardiaques. Dans les myocytes ventriculaires isolés, l'affinité apparente pour l'état inactivé du Sodium Channel est de 4,8 μM pour la Levobupivacaine, avec un KD calculé de 39 μM. Sur l'inhibition des canaux potassiques rectificateurs retardés cardiaques (hKv1.5), le blocage à l'état d'équilibre pour la Levobupivacaine (20 μM) est de 31 %, avec un KD calculé de 27,3 μM. La Levobupivacaine peut également inhiber les canaux calciques cardiaques. 10 μM de Levobupivacaine produit une diminution de 50 % de la force contractile des muscles papillaires de cobaye. | |
| In vivo | La Levobupivacaine a une puissance de blocage nerveux similaire à celle de la bupivacaïne. La Levobupivacaine, à une dose de 0,125 %, inhibe les réponses motrices et nociceptives au pincement avec un %MPE maximal de 99 et 68 respectivement, et inhibe la durée des déficits des réponses motrices et nociceptives au pincement (60 et 30, respectivement) après un bloc du nerf sciatique. |
Protocole (de référence)
Références
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