CAY10585 (LW 6)

N° de catalogueS8441 Lot :S844101

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Données techniques

Formule

C26H29NO5
Poids moléculaire 435.51 Numéro CAS 934593-90-5
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 13 mg/mL (29.85 mM)
Ethanol 1 mg/mL (2.29 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description CAY10585 (LW 6) est un inhibiteur du hypoxia-inducible factor 1(HIF) qui inhibe puissamment l'accumulation de HIF-1α en dégradant HIF-1α sans affecter les niveaux d'ARNm de HIF-1a pendant l'hypoxie. LW6 inhibe l'expression de HIF et de MDH2 avec des valeurs IC50 de 4,4 et 6,3 μM, respectivement.
Cibles
BCRP HIF
(Cell-free assay)		 MDH2
(Cell-free assay)
4.4 μM 6.3 μM
In vitro

LW6 inhibe l'expression de HIF-1α induite par l'hypoxie. Il favorise l'apoptose préférentiellement dans les cellules hypoxiques. Le traitement avec LW6 ne présente pas d'effet additif sur l'arrêt du cycle cellulaire. LW6 induit la formation de ROS par la dépolarisation de MMP dans les cellules hypoxiques. Bien que LW6 augmente la production de ROS mitochondriales, la combinaison avec l'hypoxie induit une augmentation marquée de la production de ROS et ce niveau élevé est maintenu jusqu'à 24 h. LW6 est également un inhibiteur spécifique de MDH2. Comme MDH2 est connu pour jouer un rôle important dans le cycle de l'acide citrique au niveau de la membrane mitochondriale, LW6 réduit indirectement l'activité de la chaîne respiratoire mitochondriale par l'inhibition de MDH2. Contrairement à BCRP, LW6 n'a pas d'effet inhibiteur sur l'activité fonctionnelle et l'expression génique de P-gp. LW6 régule également à la baisse l'expression de BCRP à des concentrations de 0,1-10 μM. De plus, les cellules deviennent plus sensibles à la cytotoxicité des médicaments anticancéreux en présence de LW6.
In vivo

LW6 exerce une efficacité antitumorale marquée in vivo et provoque des réductions des niveaux d'expression de HIF-1α chez les souris porteuses de xénogreffes de cellules HCT116. LW6 améliore la cytotoxicité et la biodisponibilité des médicaments anticancéreux transloqués par BCRP.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    A549 cells

  • Concentrations

    5-100 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Cells are incubated in 96-well ELISA Plates with 100 μl culture medium at 2×105 cells/ml with or without LW6 for 24 h. Cell viability is assessed by the dimethyl thiazolcarboxy-methoxyphenylsulfophenyltetrazolium (MTS) assay. The absorbance is measured at 490 and 620 nm using a microplate reader. For the trypan blue dye. exclusion test, cells are stained by phosphate-buffered saline (PBS) containing 0.1% trypan blue. Cell viability is assessed by counting the number of unstained cells.
Étude animale :

[3]
  • Modèles animaux

    Male Sprague-Dawley rats

  • Posologies

    10 mg/kg

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/26017562/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/25356789/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/27520631/

Sellecks CAY10585 (LW 6) A été cité par 17 Publications

Histone methyltransferase ASH1L primes metastases and metabolic reprogramming of macrophages in the bone niche [ Nat Commun, 2025, 16(1):4681] PubMed: 40394007
Embryological cellular origins and hypoxia-mediated mechanisms in PIK3CA-driven refractory vascular malformations [ EMBO Mol Med, 2025, 17(6):1289-1324] PubMed: 40234712
Lysophosphatidic acid (LPA) receptor signaling modulates cellular functions of colon cancer cells under cobalt chloride-induced hypoxic conditions [ Adv Biol Regul, 2025, 96:101098] PubMed: 40345063
WNT-inhibitory factor 1-mediated glycolysis protects photoreceptor cells in diabetic retinopathy [ J Transl Med, 2024, 22(1):245] PubMed: 38448948
Mammalian target of differentiation-inducing factor-1 is mitochondrial malate dehydrogenase for activation of AMP-activated protein kinase and induction of mitochondrial fission [ Life Sci, 2024, 351:122807] PubMed: 38852800
Mitophagy mediated by HIF-1α/FUNDC1 signaling in tubular cells protects against renal ischemia/reperfusion injury [ Ren Fail, 2024, 46(1):2332492] PubMed: 38584135
Commensal microbiome promotes hair follicle regeneration by inducing keratinocyte HIF-1α signaling and glutamine metabolism [ Sci Adv, 2023, 9(1):eabo7555] PubMed: 36598999
IL-17 Induces Autophagy Dysfunction to Promote Inflammatory Cell Death and Fibrosis in Keloid Fibroblasts via the STAT3 and HIF-1α Dependent Signaling Pathways [ Front Immunol, 2022, 13:888719] PubMed: 35757697
Downregulation of miR-491-5p promotes neovascularization after traumatic brain injury [ Neural Regen Res, 2022, 17(3):577-586] PubMed: 34380897
Effects and mechanisms of 6-hydroxykaempferol 3,6-di-O-glucoside-7-O-glucuronide from Safflower on endothelial injury in vitro and on thrombosis in vivo [ Front Pharmacol, 2022, 13:974216] PubMed: 36210813

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