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In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml
Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)
Préparation des solutions mères
Activité biologique
Description
LXR-623 est un nouvel agoniste du récepteur X hépatique (LXR) avec des valeurs d'IC50 de 179 nM et 24 nM pour LXR-α et LXR-β, respectivement. Il est biodisponible par voie orale et traverse facilement la barrière hémato-encéphalique.
Cibles
LXR-β
LXR-α
24 nM
179 nM
In vitro
LXR-623 supprime l'expression de LDLR, augmente l'expression du transporteur d'efflux ABCA1 et induit une mort cellulaire substantielle dans tous les échantillons de GBM testés. La lignée cellulaire de cancer du sein métastatique cérébral MDA-MB-361, qui héberge une amplification d'ERBB2, est également très sensible à cette mort cellulaire dépendante du composé, de manière concentration-dépendante. Il inhibe la capture de LDL et induit l'efflux de cholestérol dans les cellules de GBM, entraînant une réduction significative du contenu cellulaire en cholestérol. L'insensibilité des cellules cérébrales normales à ce produit chimique peut être due à la dépendance à la synthèse endogène de cholestérol et à une rétroaction négative intacte via la synthèse d'oxystérols endogènes.
In vivo
LXR-623 est rapidement absorbé, avec des concentrations maximales (Cmax) atteintes en environ 2 heures. La Cmax et l'aire sous la courbe concentration-temps augmentent de manière proportionnelle à la dose. La demi-vie terminale moyenne est comprise entre 41 et 43 heures, indépendamment de la dose. Dans un modèle murin d'athérosclérose avec un récepteur de lipoprotéines de basse densité (LDL) (LDLr) inactivé, ce composé administré par voie orale régule à la hausse ABCG5 et ABCG8 intestinaux et réduit la charge athéromateuse sans altérer le cholestérol sérique ou hépatique et les triglycérides. Il montre une pénétration cérébrale et provoque une régression tumorale dans un modèle murin de GBM (glioblastomes), réduisant le cholestérol et induisant la mort cellulaire.
The purified PBMC are resuspended in culture medium (RPMI + 10% fetal calf serum + 1% penicillin/streptomycin with 1% L-glutamine), transferred to 6-well (9.5 cm2 each) tissue culture dishes at approximately 5 × 106 cells per well, and 2 μM LXR-623 or vehicle (DMSO) are added. After 18 hours of culture, RNA isolation and qPCR analysis for LXRα, LXRβ, ABCA1, ABCG1, and PLTP is performed.
Sellecks LXR-623 (WAY-252623) A été cité par 4 Publications
Liver X receptor-agonist treatment rescues degeneration in a Drosophila model of hereditary spastic paraplegia
[ Acta Neuropathol Commun, 2022, 10(1):40]
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