LY-2183240

N° de catalogueS8052 Lot :S805201

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Données techniques

Formule

C17H17N5O
Poids moléculaire 307.35 Numéro CAS 874902-19-9
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 61 mg/mL (198.47 mM)
Ethanol 61 mg/mL (198.47 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description LY-2183240 est un inhibiteur puissant et covalent de l'enzyme de dégradation de l'EC, l'hydrolase des amides d'acides gras (FAAH). Ce composé perturbe l'absorption cellulaire de l'endocannabinoïde lipidique (EC) anandamide et favorise l'analgésie in vivo. C'est également un inhibiteur de la monoacylglycérol lipase (MGL).
Cibles
FAAH MGL
In vitro

LY2183240 inhibe l'absorption d'anandamide dans les cellules vivantes avec une IC50 de 0,27 nM. Ce composé inactive FAAH par carbamylation du nucléophile sérine de l'enzyme. Il inhibe également KIAA1363, l'α/β-hydrolase 6 (Abh6) et la monoacylglycérol lipase (MAG lipase) exprimées dans les cellules COS-7 avec des IC50 de 8,3, 0,09 et 5,3 nM, respectivement.

In vivo

LY2183240 (i.p.) entraîne une augmentation dose-dépendante des concentrations d'anandamide dans le cervelet de rat avec une ED50 de 1,37 mg/kg. Ce composé (i.p.) atténue de manière dose-dépendante le comportement de léchage de la patte induit par le formol dans le modèle du formol des mécanismes de douleur persistante. Ce produit chimique (10 mg/kg, i.p.) traité pendant 90 min inactive FAAH (100 % inhibé), Abh6 (>90 % inhibé) et la MAG lipase (>60 % inhibée) dans le tissu cérébral. Il montre un bénéfice sur l'effroi potentialisé par la peur (FPS) et les comportements de recherche d'alcool (HAP) chez des souris sélectionnées pour une préférence élevée à l'alcool. L'administration répétée de ce composé (30 mg/kg) réduit l'expression de la FPS chez les souris HAP lorsqu'il est administré avant un second test de FPS 48 h après le conditionnement de la peur. Les doses de 10 et 30 mg/kg de ce produit chimique augmentent l'expression de la préférence de lieu conditionnée induite par l'alcool, et cet effet a persisté en l'absence du médicament.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[2]
  • Lignées cellulaires

    mouse brain membranes

  • Concentrations

    0.001-10 μM

  • Temps dincubation

    10 min

  • Méthode

    FAAH activity is measured in mouse brain membranes in the presence of varying concentrations of inhibitor. Brain membranes (1 mg/mL) from FAAH (-/-) mice are used as a control. Briefly, varying concentrations of this compound (1 μL, 100×stock in DMSO added to provide 0.001-10 μM final concentration) are preincubated with brain membranes (1 mg/mL in 50 mM Tris, pH 8, 94 μL) for 10 min.
Étude animale :

[2]
  • Modèles animaux

    male wild type or FAAH (-/-) C57Bl/6 mice

  • Posologies

    10 mg/kg

  • Administration

    IP

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16314570/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/16866524/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20838777/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/18597752/

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