LY2584702

N° de catalogueS7698 Lot :S769802

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Données techniques

Formule

C21H19F4N7
Poids moléculaire 445.42 Numéro CAS 1082949-67-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 15 mg/mL (33.67 mM)
Water ˂1 mg/mL
Ethanol ˂1 mg/mL
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description LY2584702 est un inhibiteur sélectif de p70S6K, compétitif de l'ATP, avec une IC50 de 4 nM.
Cibles
p70S6K
4 nM
In vitro

Dans les cellules de cancer du côlon HCT116, LY2584702 inhibe la phosphorylation de la protéine ribosomale S6 (pS6) avec une IC50 de 0,1-0,24 μM.

Ce composé a des effets synergiques significatifs lorsqu'il est combiné avec un inhibiteur d'EGFR ou avec l'inhibiteur de mTOR.

In vivo

LY2584702 (12,5 mg/kg BID) démontre une efficacité antitumorale significative dans les modèles de xénogreffe de glioblastome U87MG et de carcinome du côlon HCT116.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    Neuronal cells

  • Concentrations

    250 nM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Cells were treated with indicated concentration of this compound for 24 h.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    U87MG glioblastoma and HCT116 colon carcinoma xenograft models

  • Posologies

    12.5 mg/kg BID

  • Administration

    --

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24440085/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24456794/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/35508467/

Validation du produit par le client

Murine DCs were pretreated with PBS or kinase inhibitors (10 μmol/l) wortmanni LY2584702 2 h prior to nicotine (10−7 mol/l) 12~15 h stimulation. MR expression was determined via western blot analyses (C, F). β-actin was used as an internal control.

Données de [ , , Oncotarget, 2016, 7(25):38451-38466 ]

(A) Flow cytometry for TNF-α and IL-12 p40 intracellular expression and ELISA assays for IL-12p70 and IL-23 in supernatants of untreated or treated cells after 24 h. Results were expressed as pictograms per milliliter (± SD) from four independent experiments, each performed in triplicate. *p < 0.05 versus IFN-γ, **p < 0.01 versus IFN-γ.

Données de [ , , J Immunol, 2016, 197(9):3545-3553 ]

Peripheral blood monocytes were mock or HCMV infected, or treated with GMCSF or M-CSF for 30 min. Levels of p-S6K (T389), and S6K were detected by immunoblotting from whole cell lysates. Membranes were then reprobed for β-actin as a loading control. Data are representative of 3-6 independent blood donors.

Données de [ , , Antiviral Res, 2018, 158:13-24 ]

Pre-warmed human neutrophil suspensions (37°C, 5 million cells/ml in HBSS containing 1.6 mM CaCl2) were incubated with PF-4708671, LY2584702 or vehicle (DMSO) for 5 minutes, then stimulated with 100 nM thapsigargin for 10 minutes. B) Samples were processed and analyzed for S6 and phospho-S6 content as described in methods. Data are from one experiment, representative of three.

Données de [ , , PLoS One, 2017, 12(1):e0169804 ]

Sellecks LY2584702 A été cité par 26 Publications

Amino acid-dependent TSC2 dephosphorylation by lysosome-PP2A regulates mTORC1 signaling transduction [ Life Sci Alliance, 2025, 8(11)e202503206] PubMed: 40897470
CHI3L1/YKL-40 signaling inhibits neurogenesis in models of Alzheimer's disease [ Sci Adv, 2025, 11(29):eadv1492] PubMed: 40680137
mTORC1 restricts TFE3 activity by auto-regulating its presence on lysosomes [ Mol Cell, 2024, S1097-2765(24)00832-3] PubMed: 39486419
The oncogenic lncRNA MIR503HG suppresses cellular senescence counteracting supraphysiological androgen treatment in prostate cancer [ J Exp Clin Cancer Res, 2024, 43(1):321] PubMed: 39676172
Proapoptotic role of CDK1 in overcoming paclitaxel resistance in ovarian cancer cells in response to combined treatment with paclitaxel and duloxetine [ Cancer Cell Int, 2024, 24(1):409] PubMed: 39702300
Duloxetine enhances the sensitivity of non-small cell lung cancer cells to EGFR inhibitors by REDD1-induced mTORC1/S6K1 suppression [ Am J Cancer Res, 2024, 14(3):1087-1100] PubMed: 38590408
Multiplex Protein Imaging through PACIFIC: Photoactive Immunofluorescence with Iterative Cleavage [ ACS Bio Med Chem Au, 2023, 3(3):283-294] PubMed: 37363079
Control of cell state transitions [ Nature, 2022, 609(7929):975-985] PubMed: 36104561
Direct control of lysosomal catabolic activity by mTORC1 through regulation of V-ATPase assembly [ Nat Commun, 2022, 13(1):4848] PubMed: 35977928
Sustained oncogenic signaling in the cytostatic state enables targeting of non-proliferating persistent cancer cells [ Cancer Res, 2022, can.21.2908] PubMed: 35792658

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