LY2608204

N° de catalogueS2155 Lot :S215502

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Données techniques

Formule

C28H37N3O3S3
Poids moléculaire 559.81 Numéro CAS 1234703-40-2
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 100 mg/mL (178.63 mM)
Ethanol 100 mg/mL (178.63 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description LY2608204 active la glucokinase (GK) avec un EC50 de 42 nM. Phase 2.
Cibles
glucokinase
42 nM(EC50)
In vitro LY2608204 active la glucokinase (GK) avec un EC50 de 42 nM à 10 mM de glucose de manière dépendante de la concentration à des concentrations de glucose plus faibles. Ce composé stimule également le glucose Metabolism dans les cellules d'insulinome de rat INS1-E avec un EC50 de 579 nM.
In vivo LY2608204 diminue le glucose plasmatique de manière dose-dépendante, à la fois à jeun et après les repas. Une diminution maximale de l'AUC du glucose par rapport au groupe témoin non traité est observée avec la dose élevée (30 mg/kg) et représente une diminution de 42%. L'interpolation des données montre qu'une diminution de 20% de l'AUC du glucose se produit à une concentration moyenne de 99 ng/mL (179 nM) dans le plasma, correspondant à une dose de 6,9 mg/kg. La perméabilité de la barrière hémato-encéphalique in vivo de ce composé entraîne un rapport cerveau/plasma moyen de 0,17 cinq minutes après la dose, avec un niveau cérébral total moyen de 0,539 nmol/g.

Protocole (de référence)

Étude animale :[1]
  • Modèles animaux

    Male Wistar rats at a weight of 225-250 g

  • Posologies

    1, 3, 6, 10, 20 and 30 mg/kg

  • Administration

    Orally, rats are given a 2 g/kg oral glucose bolus 2 hours after LY2608204 administration.

Validation du produit par le client

ELISA measurements of secreted human insulin at 2 and 20 mM glucose for a subset of cell lines treated with the anti-diabetic drugs Tolbutamide (sulfonylurea), Liraglutide (GLP-1 R agonist) and LY2608204 (GCK activator). n = 4 measurements for each line. *P<0.05 and **P<0.01 comparing drug treatment with no treatment at the same glucose concentration (two-sided unpaired t-test). Data shown as mean±s.e.m. Samples taken after 10-17 days in Stage 6. Act A, activin A; Alk5i, Alk5 receptor inhibitor II; CHIR, CHIR9901; KGF, keratinocyte growth factor; LDN, LDN193189; PdbU, phorbol 12,13-dibutyrate; RA, retinoic acid; T3, triiodothyronine; Y, Y27632.

Données de [ , , Nat Commun, 2016, 7:11463 ]

Sellecks LY2608204 A été cité par 2 Publications

Identification of mangiferin as a potential Glucokinase activator by structure-based virtual ligand screening [Min Q Sci Rep, 2017, 7:44681] PubMed: 28317897
Generation of stem cell-derived β-cells from patients with type 1 diabetes. [ Nat Commun, 2016, 7:11463] PubMed: 27163171

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