Données techniques
| Formule | C26H24F4N6O |
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| Poids moléculaire | 512.5 | Numéro CAS | 1258861-20-9 | |
| Solubilité (25°C)* | In vitro | DMSO | 0.66 mg/mL (1.28 mM) | |
| Water | Insoluble | |||
| Ethanol | Insoluble | |||
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | Le Taladegib (LY2940680) se lie au récepteur Smoothened (Smo) et inhibe puissamment la signalisation Hedgehog (Hh) en Phase 1/2. | |
|---|---|---|
| Cibles |
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| In vitro | Le Taladegib (LY2940680) inhibe la croissance du cancer dans les lignées cellulaires contenant une mutation dans le gène codant pour Smoothened que les chercheurs avaient précédemment observée chez des patients atteints de cancer qui ont développé une résistance au vismodegib. | |
| In vivo | Le Taladegib (LY2940680) présente d'excellentes propriétés pharmacocinétiques chez les espèces rongeurs et non rongeurs. Administré oralement à des souris transgéniques Ptch+/- p53-/- qui développent spontanément un médulloblastome, il produit une efficacité remarquable et améliore significativement leur survie. Ce composé révèle une cinétique rapide de l'activité antitumorale par imagerie par résonance magnétique de ces souris, et induit l'activité de la Caspase-3 et réduit la prolifération par analyse immunohistochimique des tumeurs de médulloblastome. Il inhibe l'expression génique régulée par Hh dans le stroma tumoral du xénogreffe sous-cutané et produit une activité antitumorale significative. |
Protocole (de référence)
Références
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Sellecks Taladegib (LY2940680) A été cité par 5 Publications
| Establishment and characterization of immortalized sweat gland myoepithelial cells [ Sci Rep, 2022, 12(1):7] | PubMed: 34997030 |
| A novel human colon signet-ring cell carcinoma organoid line: establishment, characterization and application [ Carcinogenesis, 2020, 41(7):993-1004] | PubMed: 31740922 |
| L-4, a Well-Tolerated and Orally Active Inhibitor of Hedgehog Pathway, Exhibited Potent Anti-tumor Effects Against Medulloblastoma in vitro and in vivo. [ Front Pharmacol, 2019, 10:89] | PubMed: 30846937 |
| DRUGPATH - a novel bioinformatic approach identifies DNA-damage pathway as a regulator of size maintenance in human ESCs and iPSCs [ Sci Rep, 2019, 9(1):1897] | PubMed: 30760778 |
| MRT-92 inhibits Hedgehog signaling by blocking overlapping binding sites in the transmembrane domain of the Smoothened receptor. [Hoch L, et al. FASEB J, 2015, 29(5):1817-29] | PubMed: 25636740 |
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