Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride

N° de catalogueS7663 Lot :S766301

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Données techniques

Formule

C₂₈H₂₈N₄O₃.HCl

Poids moléculaire

505.01

Numéro CAS

169939-93-9

Solubilité (25°C)*

In vitro

DMSO

50 mg/mL (99.0 mM)

Water

Insoluble

Ethanol

Insoluble

In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)

Homogeneous suspension

CMC-NA

≥5mg/ml

Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.

* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description

Le Ruboxistaurin (LY333531) HCl est un inhibiteur de la protéine kinase C β-spécifique. Il inhibe de manière compétitive et réversible la PKCβ1 et la PKCβ2 avec des valeurs d'IC50 de 4,7 et 5,9 nM respectivement.

Cibles

PKCβ1 (Cell-free assay)	PKCβ2 (Cell-free assay)	PKCη (Cell-free assay)	PKCδ (Cell-free assay)	PKCγ (Cell-free assay)	Voir plus
4.7 nM	5.9 nM	0.052 μM	0.25 μM	0.3 μM	Voir plus

In vitro

LY333531 diminue de manière frappante la chance de survie des HUVEC et l'effet de LY333531 sur la mort cellulaire apoptotique des HUVEC augmente significativement par rapport au groupe AGEs. Le blocage de la PKC-bêta régule à la hausse l'expression des protéines Bax et Bad et régule à la baisse l'expression de la protéine Bcl-2. De plus, LY333531 réduit le rapport Bcl-2/Bax. LY333531 peut further promouvoir l'apoptose des cellules endothéliales induite par les AGEs. L'augmentation de l'expression de Bax, Bad et la diminution de l'expression de Bcl-2 et du rapport Bcl-2/Bax sont associées au processus apoptotique.

In vivo

Le traitement par LY333531 (pendant une durée de 4 semaines) prévient l'activation excessive de PKCb2 et atténue la dysfonction diastolique cardiaque chez les rats atteints de diabète induit par la streptozotocine. LY333531 supprime la diminution de l'expression de NO myocardique, Cav-3, Akt phosphorylé (p)-Akt et p-eNOS et atténue également l'augmentation de l'expression de O2-, nitrotyrosine, Cav-1 et iNOS.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :^{^[3]}	Lignées cellulaires Human umbilical vein endothelial cell (HUVEC) Concentrations 200 nM Temps dincubation 48 h Méthode HUVECs are seeded into 96-well plates in low glucose DMEM with 10% FBS for 12 h. Afterwards, HUVECs are starved for 12 h and incubated with BSA (200 μg/ml), AGEs (200 μg/ml) and LY333531 (200 nM)+AGEs (200 μg/ml) for 48 h. Then, the medium is replaced with 0.5 mg/ml MTT and at 37 ◦C in a 95% air/5% CO2 incubator for 4 h. Finally, the medium containing MTT is aspirated and replaced by dimethyl sulphoxide (DMSO). OD is measured with a Microplate spectrophotometer. AGEs:advanced glycation end products.

Test cellulaire :^{^[3]}

Lignées cellulaires
Human umbilical vein endothelial cell (HUVEC)
Concentrations
200 nM
Temps dincubation
48 h
Méthode
HUVECs are seeded into 96-well plates in low glucose DMEM with 10% FBS for 12 h. Afterwards, HUVECs are starved for 12 h and incubated with BSA (200 μg/ml), AGEs (200 μg/ml) and LY333531 (200 nM)+AGEs (200 μg/ml) for 48 h. Then, the medium is replaced with 0.5 mg/ml MTT and at 37 ◦C in a 95% air/5% CO2 incubator for 4 h. Finally, the medium containing MTT is aspirated and replaced by dimethyl sulphoxide (DMSO). OD is measured with a Microplate spectrophotometer. AGEs:advanced glycation end products.

Références

https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/8709095/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23474486/
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22204135/

Sellecks Ruboxistaurin (LY333531) Hydrochloride A été cité par 20 Publications

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Map2k6 is a potent genetic modifier of arterial rupture in vascular Ehlers-Danlos syndrome mice [ JCI Insight, 2025, 10(5)e187315]	PubMed: 39836470
Spatial transcriptomics of a parasitic flatworm provides a molecular map of drug targets and drug resistance genes [ Nat Commun, 2024, 15(1):8918]	PubMed: 39414795
Parkinson's disease gene, Synaptojanin1, dysregulates the surface maintenance of the dopamine transporter [ NPJ Parkinsons Dis, 2024, 10(1):148]	PubMed: 39117637
Ginsenoside Rg1 attenuates diabetic vascular endothelial dysfunction by inhibiting the calpain-1/ROS/PKC-β axis [ Life Sci, 2023, 329:121972]	PubMed: 37482213
Dynamic Plasticity Systems Direct Early Adaptation to Treatment in Neuroblastoma [ bioRxiv, 2023, 10.1101/2023.12.07.570359]	PubMed: none
RECOVER identifies synergistic drug combinations in vitro through sequential model optimization [ Cell Rep Methods, 2023, 3(10):100599]	PubMed: 37797618
Enhanced neutrophil extracellular trap formation in COVID-19 is inhibited by the protein kinase C inhibitor ruboxistaurin [ ERJ Open Res, 2022, 8(2)00596-2021]	PubMed: 35382002
Thioesterase superfamily member 1 undergoes stimulus-coupled conformational reorganization to regulate metabolism in mice [ Nat Commun, 2021, 12(1):3493]	PubMed: 34108467
Mechanism by which Huoxue Tongluo Qiwei Decoction improves the erectile function of rats with diabetic erectile dysfunction [ J Ethnopharmacol, 2021, 283:114674]	PubMed: 34560214

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