LYN-1604

N° de catalogueS8597 Lot :S859701

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Données techniques

Formule

C33H45Cl4N3O2

Poids moléculaire 657.54 Numéro CAS 2088939-99-3
Solubilité (25°C)* In vitro Water 100 mg/mL (152.08 mM)
Ethanol 100 mg/mL (152.08 mM)
DMSO 50 mg/mL (76.04 mM)
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

4.700mg/ml (7.15mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 94 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

0.780mg/ml (1.19mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 15.6 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description LYN-1604 est un agoniste potentiel de ULK1 avec une IC50 de 1,66 μM contre les cellules MDA-MB-231 et il se lie à ULK1 de type sauvage avec une affinité de liaison de l'ordre du nanomole (Kd=291,4 nM). La protéine mutante ULK1 (Y89A) a provoqué une forte diminution de l'affinité de liaison avec une réponse et une Kd inférieures à celles de ULK1 de type sauvage, des mutants ULK1 (K50A) et ULK1 (L53A).
Cibles
ULK1
18.94 nM(EC50)
In vitro LYN-1604 est un agoniste de ULK1. Trois résidus d'acides aminés (LYS50, LEU53 et TYR89) sont essentiels pour le site d'activation de ce composé et de ULK1 par mutagenèse dirigée et essais biochimiques. Il induit la mort cellulaire impliquant ATF3, RAD21 et la caspase3, accompagnée d'autophagie et d'apoptose. Ce composé est lié à la ULK1 de type sauvage avec une affinité de liaison dans la gamme nanomolaire (KD = 291,4 nM), mais la protéine mutante ULK1Y89A provoque une forte diminution de l'affinité de liaison avec une réponse et une Kd inférieures à celles de la ULK1 de type sauvage, des mutants ULK1K50A et ULK1L53A.
In vivo LYN-1604 pourrait inhiber significativement la croissance des cellules MDA-MB-231 xénogreffées. Ce composé peut directement activer ULK1, l'initiateur de l'autophagy, induisant ainsi la mort cellulaire pour inhiber la croissance du cancer du sein triple négatif (TNBC) in vitro et in vivo.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]

  • Lignées cellulaires

    MDA-MB-231 cells

  • Concentrations

    0.5, 1.0 and 2.0 μM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    Cells are dispensed in 96-well plates at a density of 5 × 104 cells per mL. After 24 h of incubation, cells are treated with different concentrations of this compound for the indicated time periods. Cell viability is measured by the MTT assay.

Étude animale :

[1]

  • Modèles animaux

    MDA-MB-231 xenograft model (BALB/c nude mice)

  • Posologies

    25 mg/kg, 50 mg/kg, 100 mg/kg

  • Administration

    intragastric administration

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28553505/

Sellecks LYN-1604 A été cité par 3 Publications

Piceatannol enhances Beclin-1 activity to suppress tumor progression and its combination therapy strategy with everolimus in gastric cancer [ Sci China Life Sci, 2022, 10.1007/s11427-022-2185-9] PubMed: 36271983
Synergetic contributions of viral VP1, VP3, and 3C to activation of the AKT-AMPK-MAPK-MTOR signaling pathway for Seneca Valley virus-induced autophagy [ J Virol, 2021, JVI0155021] PubMed: 34757844
Corneal autophagy and ocular surface inflammation: A new perspective in dry eye. [ Exp Eye Res, 2019, 184:126-134] PubMed: 31018117

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