Lys05 Trihydrochloride

N° de catalogueS8369 Lot :S836904

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Données techniques

Formule

C23H23Cl2N5.3HCl
Poids moléculaire 549.75 Numéro CAS 1391426-24-6
Solubilité (25°C)* In vitro Water 13 mg/mL (23.64 mM)
DMSO 4 mg/mL (7.27 mM)
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 4.000mg/ml (7.28mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 80 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le Lys05 est un nouvel inhibiteur lysosomal de l'Autophagy qui s'accumule potentiellement dans les lysosomes des cellules et des tumeurs et les désacidifie, ce qui entraîne une inhibition soutenue de l'autophagie et de la croissance tumorale.
Cibles
Autophagy
In vitro

Lys05 est un sel hydrosoluble de Lys01. Ce composé montre une puissante activité antitumorale en monothérapie à la fois in vitro et in vivo dans de multiples lignées cellulaires cancéreuses humaines et modèles de xénogreffes.

Lys01 et ce produit chimique produisent des augmentations équivalentes dose-dépendantes du rapport LC3II/LC3I, une accumulation de la protéine de cargaison d'autophagie p62, et des valeurs d'IC50 identiques dans le test MTT.
In vivo

Bien que des doses plus faibles de Lys05 soient bien tolérées et associées à une activité antitumorale, à la dose la plus élevée testée, ce composé produit un dysfonctionnement des cellules de Paneth et une toxicité intestinale, similaire à ce qui peut être observé chez les souris et les humains atteints de défauts génétiques du gène de l'autophagie ATG16L1. Dans deux modèles de xénogreffes de mélanome et un modèle de xénogreffe de cancer du côlon, une dose élevée intermittente ou une administration quotidienne chronique de ce produit chimique à des doses plus faibles produit un blocage précoce significatif de l'autophagie in vivo, et a une activité antitumorale en monothérapie à des doses aussi faibles que 10 mg/kg i.p. par jour.

Protocole (de référence)

Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Nu/Nu nude mice

  • Posologies

    10 mg/kg, 40 mg/kg, or 80 mg/kg

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22878685/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/22566612/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/34099621/

Sellecks Lys05 Trihydrochloride A été cité par 14 Publications

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In vivo manipulation of the protein homeostasis network in rhabdomyosarcoma [ Oncotarget, 2025, 16:681-696] PubMed: 40879698
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Targeting autophagy as a therapeutic strategy in pediatric acute lymphoblastic leukemia [ Sci Rep, 2024, 14(1):4000] PubMed: 38369625
Autophagy inhibition induces AML cell death and enhances the efficacy of chemotherapy under hypoxia [ bioRxiv, 2024, 2024.11.24.625107] PubMed: 39651164
ADAR1 downregulation by autophagy drives senescence independently of RNA editing by enhancing p16INK4a levels [ Nat Cell Biol, 2022, 24(8):1202-1210] PubMed: 35851616
ASCL2 Maintains Stemness Phenotype through ATG9B and Sensitizes Gliomas to Autophagy Inhibitor [ Adv Sci (Weinh), 2022, 9(27):e2105938] PubMed: 35882624
Targeting euchromatic histone lysine methyltransferases sensitizes colorectal cancer to histone deacetylase inhibitors [ Int J Cancer, 2022, 151(9):1586-1601] PubMed: 35666536
Trabectedin induces ferroptosis via regulation of HIF-1α/IRP1/TFR1 and Keap1/Nrf2/GPX4 axis in non-small cell lung cancer cells [ Chem Biol Interact, 2022, 369:110262] PubMed: 36396105

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