MAK683

N° de catalogueS8983 Lot :S898301

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Données techniques

Formule

C20H17FN6O
Poids moléculaire 376.39 Numéro CAS 1951408-58-4
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 12.5 mg/mL (33.21 mM)
Water Insoluble
Ethanol Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.300mg/ml (0.80mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 6 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.150mg/ml (0.40mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 3 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description MAK683 (inhibiteur EED-1, exemple 2) est un inhibiteur du développement de l'ectoderme embryonnaire (EED). Ce composé présente une IC50 de 59 nM, 89 nM et 26 nM dans les tests de liaison EED Alphascreen, LC-MS et ELISA, respectivement.
Cibles
EED
(ELISA assay)		 EED
(EED Alphascreen binding assay)		 EED
(LC-MS assay)
26 nM 59 nM 89 nM
In vitro

MAK-683 se lie à EED et perturbe le complexe PRC2. La viabilité cellulaire n'est pas significativement affectée et les niveaux de H3K27me3 sont diminués. Une augmentation significative du pourcentage de PC matures après le traitement par ce composé, associée à une expression plus élevée de CD38, est également identifiée.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[3]
  • Lignées cellulaires

    MBCs

  • Concentrations

    2 µM

  • Temps dincubation

    4 days, 3 days

  • Méthode

    MBCs are differentiated using a previously described culture protocol. All cultures are performed in Iscove modified Dulbecco medium, 10% FCS and 25–35% of Resto-6 cells supernatant. 1.5 × 105/ml purified peripheral blood MBCs are activated for 4 days by 10 µg/ml of phosphorothioate CpG oligodeoxynucleotides (ODN) 2006, 50 ng/ml histidine tagged soluble CD40 ligand (CD40L) and 5 µg/ml of an anti-poly-histidine mAb in the presence of 20 U/ml IL-2, 50 ng/ml IL-10, and 10 ng/ml IL-15. The next 3 days, PBs are generated by removing ODN and CD40L and changing the cytokine cocktail. From day 7 to day 10, PBs are differentiated into early PCs by adding 50 ng/ml IL-6, 10 ng/ml IL-15, 500 U/ml IFN-α. This compound is added at the start of each step and its effects are evaluated by analyzing cell counts and phenotype at the end of each step.

Références

  • https://patents.google.com/patent/US20160176882A1/en
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/31816138/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/30755708/

Sellecks MAK683 A été cité par 7 Publications

EED Maintains the Small Cell Lung Cancer Neuroendocrine Phenotype and Drives Lung Cancer Histological Transformation [ bioRxiv, 2025, 2025.07.07.663486] PubMed: 40672300
AKT and EZH2 inhibitors kill TNBCs by hijacking mechanisms of involution [ Nature, 2024, 10.1038/s41586-024-08031-6] PubMed: 39385030
Activation of automethylated PRC2 by dimerization on chromatin [ Mol Cell, 2024, 84(20):3885-3898.e8] PubMed: 39303719
PPARγ and C/EBPα enable adipocyte differentiation upon inhibition of histone methyltransferase PRC2 in malignant tumors [ J Biol Chem, 2024, 300(10):107765] PubMed: 39276936
Combating castration-resistant prostate cancer by co-targeting the epigenetic regulators EZH2 and HDAC [ PLoS Biol, 2023, 21(4):e3002038] PubMed: 37104245
Induction of senescence-associated secretory phenotype underlies the therapeutic efficacy of PRC2 inhibition in cancer [ Cell Death Dis, 2022, 13(2):155] PubMed: 35169119
ARID1A-deficient bladder cancer is dependent on PI3K signaling and sensitive to EZH2 and PI3K inhibitors [ JCI Insight, 2022, e155899] PubMed: 35852858

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