Marimastat (BB-2516)

N° de catalogueS7156 Lot :S715602

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Données techniques

Formule

C15H29N3O5
Poids moléculaire 331.41 Numéro CAS 154039-60-8
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 54 mg/mL (162.94 mM)
Ethanol 7 mg/mL (21.12 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Marimastat (BB-2516, TA2516) est un inhibiteur à large spectre de la matrix metalloprotease (MMP) avec des valeurs de IC50 de 3 nM, 5 nM, 6 nM, 9 nM et 13 nM pour MMP-9, MMP-1, MMP-2, MMP-14 et MMP-7, respectivement. Ce composé a atteint la phase 3.
Cibles
MMP-9
(cell-free assay)		 MMP-1
(cell-free assay)		 MMP-2
(cell-free assay)		 MMP-14
(cell-free assay)		 MMP-7
(cell-free assay)		 Voir plus
3 nM 5 nM 6 nM 9 nM 16 nM
In vitro

Marimastat (BB-2516) (100 nM) inhibe significativement l'expression de MMP14 dans les cellules tumorales U251, U87, GBM39 et GBM43. Ce composé inhibe spécifiquement la croissance des cellules de gliome et n'a aucun effet sur les astrocytes humains normaux (NHA).

Il régule à la baisse précocement l'expression des gènes cibles de Notch, tels que Hes1 et Hes5.
In vivo

Dans un modèle d'implantation orthotopique de carcinome épidermoïde oral, le Marimastat (BB-2516) (150 mg/kg/jour, p.o.) administré par une pompe osmotique supprime significativement la métastase ganglionnaire cervicale et l'activation de MMP-2, et présente une survie significativement meilleure que le groupe témoin.

Ce composé réduit l'hyperactivité des MMP des cholangiocytes polykystiques humains et de rat et bloque l'expansion kystique des cholangiocytes PCK. Un traitement chronique de rats PCK âgés de 8 semaines avec ce composé inhibe la cystogenèse hépatique et la fibrose.

Protocole (de référence)

Test kinase :

[2]
  • Cinétique de l'inhibiteur

    La MMP2 humaine recombinante est activée avec 1 mM d'acétate de 4-aminophénylmercure pendant 1 heure à 37 °C. En présence de concentrations croissantes de Marimastat (BB-2516), les taux de clivage de 1 μM du substrat fluorescent éteint de MMP (7-méthoxycoumarine-4-yl)acétyl-Pro-Leu-Gly-Leu-[3-(2,4-dinitrophényl)-L-2,3-diaminoporpionyl]-Ala-Arg-NH2 sont mesurés dans des plaques de fluorimétrie à 96 puits à 37 °C, 100 mM Tris-HCl (pH 7,5), 100 mM NaCl, 10 mM CaCl2, 0,05 % Brij 35, en utilisant un filtre d'excitation de 320 nm et un filtre d'émission de 405 nm. L'ajustement des courbes et les calculs d'IC50 sont effectués à l'aide du logiciel GraphPad Prism 5.0.
Étude animale :

[5]
  • Modèles animaux

    Orthotopic oral squamous cell carcinoma implantation model

  • Posologies

    150 mg/kg/day

  • Administration

    p.o.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/9364582/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/20729277/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24156018/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/23098139/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/12405288/
  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/24436140/

Validation du produit par le client

(E, F) Uev1A mediates negative feedback of NF-κB signaling pathway is dependent on TACE activity. Forty-eight hours after transfection, the cells were pre-treated with BB-2516 (20 μM) for 1 h, followed by TNFα (40 ng/ml) treatment for 2 h. Cell was fixed and stained with antibodies against HA and p65. The same cells were also stained with DAPI to reveal nuclei. White arrows indicate UEV1A-overexpressed cells. (F) Quantitative analysis of the experiments shown in (E). Percentage of cells displaying nuclear p65 is shown for UEV1A- overexpressed or vector-transfected cells. Each sample contains about 1000 cells. The significance of differences was assessed by two-tailed Student

Données de [ , , Cell Signal, 2018, 42:155-164 ]

Sellecks Marimastat (BB-2516) A été cité par 22 Publications

ERK activation waves coordinate mechanical cell competition leading to collective elimination via extrusion of bacterially infected cells [ Cell Rep, 2025, 44(1):115193] PubMed: 39817903
Evaluating therapeutic plasma exchange and protease inhibitors as mechanisms to reduce soluble mesothelin [ Sci Rep, 2025, 15(1):13174] PubMed: 40240561
Oncogenic EML4-ALK assemblies suppress growth factor perception and modulate drug tolerance [ Nat Commun, 2024, 15(1):9473] PubMed: 39488530
Patient-derived rhabdomyosarcoma cells recapitulate the genetic and transcriptomic landscapes of primary tumors [ iScience, 2024, 27(10):110862] PubMed: 39319271
Targeting the core program of metastasis with a novel drug combination [ Cancer Med, 2024, 13(11):e7291] PubMed: 38826119
CD26-negative and CD26-positive tissue-resident fibroblasts contribute to functionally distinct CAF subpopulations in breast cancer [ Nat Commun, 2023, 14(1):183] PubMed: 36635273
Chronic kidney disease causes blood-brain barrier breakdown via urea-activated matrix metalloproteinase-2 and insolubility of tau protein [ Aging (Albany NY), 2023, 15(20):10972-10995] PubMed: 37889501
Cell-matrix interface regulates dormancy in human colon cancer stem cells [ Nature, 2022, 10.1038/s41586-022-05043-y] PubMed: 35798028
Hotspot ESR1 mutations are multimodal and contextual modulators of breast cancer metastasis [ Cancer Res, 2022, canres.CAN-21-2576-E.2021] PubMed: 35078818
Transforming growth factor β1 signaling links extracellular matrix remodeling to intracellular lipogenesis upon physiological feeding events [ J Biol Chem, 2022, 298(4):101748] PubMed: 35189145

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