MBQ-167

N° de catalogueS8749 Lot :S874901

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Données techniques

Formule

C22H18N4
Poids moléculaire 338.41 Numéro CAS 2097938-73-1
Solubilité (25°C)* In vitro DMSO 68 mg/mL (200.93 mM)
Ethanol 14 mg/mL (41.36 mM)
Water Insoluble
In vivo (Ajouter les solvants au produit individuellement et dans lordre.)
Homogeneous suspension
CMC-NA
≥5mg/ml Taking the 1 mL working solution as an example, add 5 mg of this product to 1 ml of CMC-Na solution, mix evenly to obtain a homogeneous suspension with a final concentration of 5 mg/ml.
Clear solution
5%DMSO 40%PEG300 5%Tween80 50%ddH2O

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 3.400mg/ml (10.05mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 68 mg/ml clarified DMSO stock solution to 400 μL of PEG300, mix evenly to clarify it; add 50 μL of Tween80 to the above system, mix evenly to clarify; then continue to add 500 μL of ddH2O to adjust the volume to 1 mL. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
Clear solution
5% DMSO 95% Corn oil

Validé par les laboratoires Selleck. Si vous avez besoin dajustements à cette formulation, contactez notre équipe commerciale pour des tests personnalisés.

 0.560mg/ml (1.65mM) Taking the 1 mL working solution as an example, add 50 μL of 11.2 mg/ml clear DMSO stock solution to 950 μL of corn oil and mix evenly. The mixed solution should be used immediately for optimal results. 
* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble.
* Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre.
* Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.)

Préparation des solutions mères

Activité biologique

Description Le MBQ-167 est un puissant double inhibiteur de Rac et Cdc42 avec des IC50s de 103 nM et 78 nM respectivement, dans les cellules de cancer du sein métastatique.
Cibles
cdc42
(in metastatic breast cancer cells)		 Rac
(in metastatic breast cancer cells)
78 nM 103 nM
In vitro

Le MBQ-167 inhibe la croissance tumorale mammaire et les métastases chez les souris immunodéprimées d'environ 90 %.

Protocole (de référence)

Test cellulaire :

[1]
  • Lignées cellulaires

    MDA-MB-231 cells

  • Concentrations

    250 or 500 nM

  • Temps dincubation

    24 h

  • Méthode

    MDA-MB-231 cells are treated with vehicle or MBQ-167 at 250 or 500 nM for 24 h. Cells are fixed, permeabilized, and stained with Rhodamine phalloidin to visualize F-actin, and with p-tyrosine or vinculin to visualize focal adhesions.
Étude animale :

[1]
  • Modèles animaux

    Female athymic nu/nu mice (4-5wk old) with orthotopic primary tumor establishment

  • Posologies

    1 or 10 mg/kg BW

  • Administration

    i.p.

Références

  • https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28450422/

Sellecks MBQ-167 A été cité par 6 Publications

Targeting dermatophyte Cdc42 and Rac GTPase signaling to hinder hyphal elongation and virulence [ iScience, 2024, 27(6):110139] PubMed: 38952678
Loss of NECTIN1 triggers melanoma dissemination upon local IGF1 depletion [ Nat Genet, 2022, 10.1038/s41588-022-01191-z] PubMed: 36229674
Synovial fluid from end-stage osteoarthritis induces proliferation and fibrosis of articular chondrocytes via MAPK and RhoGTPase signaling [ Osteoarthritis Cartilage, 2022, S1063-4584(22)00035-8] PubMed: 35176481
KDM6A-ARHGDIB axis blocks metastasis of bladder cancer by inhibiting Rac1 [ Mol Cancer, 2021, 20(1):77] PubMed: 34006303
The Global Phosphorylation Landscape of SARS-CoV-2 Infection [ Cell, 2020, 182(3):685-712.e19] PubMed: 32645325
Control of Endothelial Tubulogenesis by Rab and Ral GTPases, and Apical Targeting of caveolin-1-labeled Vacuoles [ PLoS One, 2020, 15(6):e0235116] PubMed: 32569321

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