Données techniques
| Formule | C34H29D2F4N5O3 |
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| Poids moléculaire | 635.65 | Numéro CAS | ||
| Solubilité (25°C)* | In vitro | |||
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* <1 mg/ml signifie légèrement soluble ou insoluble. * Veuillez noter que Selleck teste la solubilité de tous les composés en interne, et la solubilité réelle peut différer légèrement des valeurs publiées. Ceci est normal et est dû à de légères variations dun lot à lautre. * Expédition à température ambiante (les tests de stabilité montrent que ce produit peut être expédié sans aucune mesure de refroidissement.) |
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Préparation des solutions mères
Activité biologique
| Description | MCB-294 est un inhibiteur pan-KRAS qui cible les états KRAS actifs (liés au GTP) et inactifs (liés au GDP), présentant des valeurs de Kd d'environ 1 pM et 10 nM, respectivement. Il montre une inhibition préférentielle de KRAS par rapport à NRAS et HRAS. Le composé inhibe la prolifération des cellules hTERT-HPNE hébergeant les variants KRAS G12D, G12C, G12V, G12S, G13D et de type sauvage, avec des valeurs de CI50 d'environ 700 nM. MCB-294 déclenche l'apoptose dans les tumeurs mutées KRAS et démontre une activité contre les cellules cancéreuses résistantes à l'inhibiteur de KRASG12C tout en modulant le microenvironnement immunitaire tumoral. Ce composé sert d'outil de recherche pour les investigations sur le cancer du pancréas, colorectal et du poumon. |
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| In vivo | MCB-36 (10 mg/kg, i.p., dose unique) atteint une exposition systémique rapide, atteignant la concentration plasmatique maximale 0,5 h après l'administration avec une demi-vie d'élimination plasmatique (t1/2) de 1,1 h. MCB-294 (30 mg/kg, i.p., deux fois par jour pendant 1 à 16 jours) supprime efficacement les cellules cancéreuses résistantes à l'inhibiteur KRASG12C et remodèle le microenvironnement immunitaire tumoral chez la souris. |
Protocole (de référence)
Références
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